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Eltrombopag

MCE 国际站：Eltrombopag

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：496775-61-2

纯度：0.9973

货号：HY-15306

中文名称：艾曲波帕；伊屈泼帕

Synonyms：艾曲波帕; SB-497115

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。

体外：Eltrombopag (0.002-50 μM；4 h) 在转染荧光素酶报告基因的小鼠 BAF3 细胞中具有活性[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 min) 影响 p 的激活-N2C-Tpo 细胞中的 STAT5[1]。 Eltrombopag (30 μM；120 分钟) 激活巨核细胞中的 p-STAT5[1]。 Eltrombopag (0.1 nM-10 μM；30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 细胞增殖[1]。 Eltrombopag (0.03-3 μM；10 days) 增加骨髓分化CD34+ 细胞转变为 CD41+ 巨核细胞[1]。 Eltrombopag (0-3 μM；72 h) 影响 N2C-Tpo细胞凋亡[1]。 Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生长，MIC50 为 0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌[3]。 Eltrombopag (0 -200 mg/L；24 小时；Caco-2 和 HepG2 细胞) 抑制金黄色葡萄球菌的生长 MIC50 为 1.5 mg/L，与 Vancomycin 共同处理时表现出更高的效力，MIC50 为 1.2 mg/L[3]。 Eltrombopag (0 或 10 μg/mL；72 h) 显著诱导 Huh7 细胞的 G0/G1 期阻滞[5]。 Eltrombopag (0.1-100 μg/mL；72 h) 对 HCC 细胞系具有抗增殖活性[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Eltrombopag Olamine (10 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天) 在黑猩猩中表现出良好的耐受性[1]。Eltrombopag Olamine (17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 天) 显著降低平均金黄色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的计数[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Thrombopoietin Receptor, Staphylococcus aureus, Apoptosis[1][3][5]

热销产品：Masitinib | Potassium 1H-indol-3-yl sulfate | Ouabain (Octahydrate) | L-778123 (hydrochloride) | Romosozumab | CHAPS | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine | Denosumab | Cobimetinib | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery ａnd characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.[3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.[4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis ａnd its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.[5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702.