GSK2245035

发布时间：2024/12/28 7:59:17关注度：2656

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GSK2245035

MCE 国际站：GSK2245035

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1207629-49-9

纯度：0.9985

货号：HY-118250

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GSK2245035 是一种高效的，选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂，具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 有用于哮喘的潜力。

体外：GSK2245035 (0.01、0.1、1、10、100、1000、10000 nM；6 天) 降低 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 在源自个体的人 PBMC 培养物中响应梯牧草或屋尘螨而释放的水平对这些过敏原过敏，呈剂量依赖性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GSK2245035 (i.n；0.03-1 mg/kg；6 小时) 在 2 小时时间点以 0.3 mg/kg及以上的剂量使血清中的 IFNα 水平呈剂量相关增加，并在 6 小时时消退[1]。 GSK2245035 (3、30、300、3000 ng/kg；6 小时) 处理可使血浆 IP-10 成为靶标参与的最敏感生物标志物，在 30 ng/kg 的剂量下检测到该趋化因子水平升高，并且以上在食蟹猴[1]中。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：TLR7 IFNα 9.3 (pEC50) CD40 6.5 (pEC50)

参考文献：

[1]. Biggadike K, et al. Discovery of 6-Amino-2-{[(1S)-1-methylbutyl]oxy}-9-[5-(1-piperidinyl)pentyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one (GSK2245035), a Highly Potent ａnd Selective Intranasal Toll-Like Receptor 7 Agonist for the Treatment of Asthma. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1711-26.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。