Febuxostat | 非布司他

发布时间：2024/12/28 7:59:15关注度：2647

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Febuxostat

MCE 国际站：Febuxostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144060-53-7

纯度：0.9994

货号：HY-14268

中文名称：非布司他

Synonyms：非布司他; TEI 6720; TMX 67

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Febuxostat (TEI 6720) 是一种有效的、选择性的、非嘌呤黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂，Ki 值为 0.6 nM。Febuxostat 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。

体外：非布索坦对纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶活性表现出强效的混合型抑制作用，Ki 和 Ki＇值分别为 0.6 nM 和 3.1 nM，表明对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：非布索坦（5-6 mg/kg；口服；每日一次，共4周）（喂食高果糖饮食（60% 果糖）8 周）与果糖+P 大鼠相比，可显著降低肾小球压力、肾血管收缩和传入小动脉面积，而单独使用非布索坦治疗时，对正常饮食的大鼠无显著影响[2]。非布索坦（3-4 mg/kg；口服；每日一次，共4周）与氧嗪酸（750 mg/kg；口服管饲；每日一次，共4周）可预防伴有或不伴有高尿酸血症的 5/6 Nx（5/6 肾切除术）大鼠的肾脏损伤[3]。非布索坦（2.5 mg/kg；口服；每日一次，连续12周）可抑制ApoE/小鼠的斑块形成，并降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁中的ROS水平[4]。非布索坦（15.6 mg/kg；口服；每日一次，连续21天）通过显著减少小鼠FST中的不动时间表现出抗抑郁作用[5]。非布索坦（10 mg/kg；口服；每日一次，连续21天）与阿霉素联合使用可显著降低肾毒性标志物和炎症介质，恢复氧化应激生物标志物的正常值，并阻碍肾脏caspase-3的表达[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (Xanthine oxidase)[1]

参考文献：

[1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.[2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic ａnd renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.[3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with ａnd without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78.[4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.[5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol ａnd febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7.[6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。