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1-Aminobenzotriazole

MCE 国际站：1-Aminobenzotriazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1614-12-6

纯度：0.9988

货号：HY-103389

中文名称：1-氨基苯并三唑

Synonyms：1-氨基苯并三唑; ABT; 3-Aminobenzotriazole

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

体外：1-Aminobenzotriazole (ABT) 单独显著增加两种不同肝细胞中 CYP2B6 的表达水平 (分别为 7.3 倍和 10.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，CITCO 或利福平对 CYP2B6 表达的诱导得到加强：CITCO 为 12.6 倍和 4.0 倍，利福平为 3.9 倍和 2.5 倍。1-Aminobenzotriazole 对 CITCO 的增强作用大于对利福平的增强作用。1-Aminobenzotriazole 单独增加两种不同肝细胞中 CYP3A4 的表达水平 (分别增加 2.0 倍和 3.8 倍)。与 1-Aminobenzotriazole 共同处理后，与单独使用 CITCO 处理的细胞相比，CITCO 对 CYP3A4 表达水平的影响增强了 3.8 倍和 6.0 倍[1]。 与不含 1-Aminobenzotriazole 的对照相比，1-Aminobenzotriazole (ABT) (1 mM) 对 N-乙酰基普鲁卡因胺的形成显示出显著 (~95%) 的抑制作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) (100 mg/kg，给药前 2 小时) 可降低大鼠静脉注射普鲁卡因胺的清除率 (45%)，同时尿液中 N-乙酰基普鲁卡因胺与普鲁卡因胺的比率降低 (0.74 对 0.21) 和血浆 (曲线下面积比 0.59 与 0.11)。使用 1-Aminobenzotriazole[2]，普鲁卡因胺的尿液回收率从 18% 增加到 30%，而尿液中 N-乙酰普鲁卡因胺的回收率从 13.3% 降低到 6.5%。在半固体热量测试餐前 2 小时给予大鼠 100 mg/kg 口服 1-Aminobenzotriazole (ABT) 预处理显著延迟胃排空。1-Aminobenzotriazole 还会使胃重增加 2 倍[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（0.26 至 0.30 kg，每组 n=3）在单次静脉推注普鲁卡因胺（10 mg/kg，2 mL/kg）前 2 小时口服 1-氨基苯并三唑 (ABT)（100 mg/kg，2 mL/kg）。对照组仅接受静脉推注普鲁卡因胺，未进行 1-氨基苯并三唑预处理。1-氨基苯并三唑和普鲁卡因胺的载体均为 10% 二甲基乙酰胺/90% 水（v/v）。给药后 4 小时给大鼠喂食，并在给药后 0.03、0.17、0.25、0.5、1、2、4 和 6 小时采集连续血样。使用含有 K3-EDTA 作为抗凝剂的试管离心血样以获得血浆。服药后 24 小时内还收集尿液样本。血浆和尿液样本在 -20°C 下冷冻直至分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：本研究使用新鲜分离的人肝细胞。简而言之，将肝细胞置于无血清 Williams＇ E 培养基中，培养基中含有 0.1 μM 地塞米松、10 μg/mL 庆大霉素、15 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺和 1% ITS。细胞在含有 5% CO2 的空气中在 37°C 下孵育 10 小时。恢复后，用含有 CITCO (100 nM)、利福平 (10 μM) 或载体 (乙醇) 的培养基处理肝细胞，含或不含 1-氨基苯并三唑 (ABT) (1 mM)，处理 72 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP2 CYP3

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参考文献：

[1]. Yang K, et al. Induction of CYP2B6 ａnd CYP3A4 expression by 1-aminobenzotriazole (ABT) in human hepatocytes. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):129-33.[2]. Sun Q, et al. 1-Aminobenzotriazole, a known cytochrome P450 inhibitor, is a substrate ａnd inhibitor of N-acetyltransferase. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1674-9.[3]. Stringer RA, et al. 1-Aminobenzotriazole modulates oral drug pharmacokinetics through cytochrome P450 inhibition ａnd delay of gastric emptying in rats. Drug Metab Dispos. 2014 Jul;42(7):1117-24.