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Nutlin-3

MCE 国际站：Nutlin-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：548472-68-0

纯度：0.9906

货号：HY-50696

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。

体外：Nutlin-3 是 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。特别是，用 1 μM Inauhzin 和 2 μM Nutlin-3 联合处理 p53 阳性的 HCT116 细胞，可以更显著地激活 p53，这可以通过其蛋白质水平以及其靶标 p21、PUMA 或裂解 PARP 的水平来衡量，作为细胞凋亡的指标[2]。Nutlin-3 是一种小分子抑制剂，可抑制 MDM2 与 p53 的结合以及随后的 p53 依赖性 DNA 损伤信号传导。作为单一药剂，Nutlin-3 (2-10 μM) 可稳定 p53 和 p21WAF 水平，对 WTp53-22RV1 细胞有毒性（IC50，4.3 μM），但对 p53 缺陷细胞的毒性最小（IC50，>10 μM）。 Nutlin-3 以剂量依赖性方式诱导 22RV1 细胞中 p53 和 p21WAF 表达。短期细胞周期测定表明，在 10 μM 剂量下，Nutlin-3 略微增加了三种细胞系的 G1 期分数并降低了 S 期分数[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Nutlin-3 可抑制源自人骨肉瘤或白血病细胞的异种移植肿瘤的生长，即使口服剂量为 200 mg/kg，Nutlin-3 在 HCT116 衍生的异种移植肿瘤模型中的抗肿瘤活性也很小[2]。Nutlin-3 可能是提高针对缺氧细胞的精准放射治疗治疗率的有效辅助手段，值得进一步体内研究[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 使用五周龄的雌性 SCID 小鼠。在小鼠右侧皮下接种 3×106 HCT116p53+/+ 细胞，用卡尺监测肿瘤生长。当平均肿瘤体积达到 50-100 mm3 后，动物接受腹膜内注射 (IP) Inauhzin、口服 Nutlin 3 或载体 (Inauhzin 为 4% DMSO，Nutlin 3 为 EtOH: Tween: 5% 葡萄糖=5:5:90)。每隔一天测量一次肿瘤体积，并在治疗最后一天计算肿瘤生长抑制率 (T/C)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用人类非小细胞肺癌野生型 p53 细胞 H460 和 A549、人类非小细胞肺癌 p53 缺失细胞 H1299 和人类结肠癌 HCT116 (p53+/+ 和 p53-/-) 细胞。将细胞 (1.5×105) 接种到 6 孔板中，并在 37°C 下孵育过夜。在指定浓度的 Inauhzin 和 Nutlin 3 中处理 48 小时后，收获细胞，在 -20°C 下在 70% 冰冷乙醇中固定过夜，在 37°C 下在碘化丙啶溶液 (50 g/mL PI、0.1 mg/mL RNase A、PBS 中的 0.05% Tritin X-100) 中悬浮 40 分钟，然后使用流式细胞仪和专有软件分析 DNA 含量[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 90 nM (p53-MDM2)[1]

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参考文献：

[1]. Yu Z, et al. Design, synthesis ａnd biological evaluation of sulfamide ａnd triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53.[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin ａnd Nutlin3 synergistically activate p53 ａnd suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.[3]. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.