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Iptacopan

MCE 国际站：Iptacopan

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-127105

CAS：1644670-37-0

Synonyms：LNP023

纯度：0.9996

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iptacopan (LNP023) 是一种首创的，有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B，KD为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。

体外：Iptacopan (LNP023) 在 50% 人血清中表现出对替代补体途径 (AP) 诱导的膜攻击复合物 (MAC) 形成的强效抑制作用 (IC50 值为 130 nM)[2]。Iptacopan (LNP023) 比其他蛋白酶表现出优异的选择性，在 41 种人类蛋白酶（包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)）中，IC50 值 >30 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Iptacopan (LNP023；20-180 mg/kg；口服) 可预防小鼠由 KRN (150 μL) 诱发的关节炎，并且在大鼠膜性肾病实验模型中预防性和治疗性给药后均有效[2]。? LNP023 口服 (大鼠 30 和狗 10 mg/kg) 后表现出中等半衰期 (T1/2；Wistar Han 大鼠 3.4 小时，比格犬 5.5 小时) 和 Cmax (Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM)[3]。?由于静脉注射（大鼠 1.0 mg/kg 和狗 0.1 mg/kg）后血浆清除率高（分别为 8 和 2 mL/min/kg 以及分布容积大（分别为 2.3 和 0.6 L/kg），Iptacopan 表现出终末消除半衰期（T1/2；Wistar Han 大鼠 7 小时，比格犬 5.6 小时）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：KD: 7.9 nM (factor B)[2] 10 nM (factor B)[2]

热销产品：Mosunetuzumab | DSPE-PEG 2000 | Ribociclib | Canagliflozin | Orlistat | Mitapivat | Abiraterone | Napabucasin | SBI-115 | Sodium 2-oxobutanoate

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Dimitrios C Mastellos, et al. Expanding Complement Therapeutics for the Treatment of Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria. Semin Hematol. 2018 Jul;55(3):167-175.[2]. Anna Schubart, et al. Small-molecule Factor B Inhibitor for the Treatment of Complement-Mediated Diseases. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 Apr 16;116(16):7926-7931.[3]. Nello Mainolfi, et al. Discovery of 4-((2 S,4 S)-4-Ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1 H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic Acid (LNP023), a Factor B Inhibitor Specifically Designed To Be Applicable to Treating a Diverse Array of Complement Mediated Diseases. J Med Chem. 2020 Jun 11;63(11):5697-5722.