Saruparib

发布时间：2024/12/7 7:59:29关注度：2635

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Saruparib

MCE 国际站：Saruparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132167

CAS：2589531-76-8

Synonyms：AZD5305

纯度：0.9979

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。

体外：Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC50 值为 2.3 nM[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT ａnd DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PARP1 3 nM (IC50) PARP2 1400 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Illuzzi G, et, al. Preclinical Characterization of AZD5305, A Next-Generation, Highly Selective PARP1 Inhibitor ａnd Trapper. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.[2]. Johannes JW, et, al. Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1-DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 ａnd Other PARPs. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14498-14512.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。