Pirtobrutinib

MCE 国际站：Pirtobrutinib

CAS：2101700-15-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高度选择性的非共价下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 取代突变。 Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤消退。 Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他测试激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM
^[1] 时未显示对非激酶脱靶的显着抑制。 体外 Pirtobrutinib 以纳摩尔级的效力有效抑制野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性。 Pirtobrutinib 抑制 WT BTK (Y223) 自磷酸化，IC₅₀ 为 3.68 nM。 Pirtobrutinib 抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM
^[1]。

体外：Pirtobrutinib 以纳摩尔的效力有效抑制野生型 BTK 和 BTK C481S 介导的激酶活性。 Pirtobrutinib 抑制 WT BTK (Y223) 自磷酸化，IC₅₀ 为 3.68 nM。 Pirtobrutinib 抑制 BTK C481S Y223、C481T Y223 和 C481R Y223 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 8.45、7.23 和 11.73 nM
^[1]。

热销产品：Saccharin | Verminoside | DX600 | Diallyl Trisulfide | RNAIII-inhibiting peptide(TFA) | Citalopram | FH1 | Brassicasterol | Ethionamide | Xanthosine

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides

参考文献：
[1]. Gomez E B , et al. Loxo-305, a Highly Selective ａnd Non-Covalent Next Generation BTK Inhibitor, Inhibits Diverse BTK C481 Substitution Mutations[J]. Blood, 2019, 134(Supplement_1):4644-4644.

原创作者：MedChemExpress