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Etrolizumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Etrolizumab

Catalog_No：HY-P9984

CAS：1044758-60-2

产品活性：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向药物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

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生物活性：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗β7 整合素 单克隆抗体。 Etrolizumab 特异性靶向 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基，人类 α4β7 和人类 αEβ7-293 的 K_i 值分别为 18 nM 和 1800 pM。 Etrolizumab可用于炎症性肠病（IBD）的研究^[1][2]。 体外Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 以高亲和力结合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基，K_d 值为 18 nM , 1800 pM, 181 pM, 116 pM, 57 pM, 31.7 pM, ａnd 25.7 pM for Human α4β7, Human αEβ7-293, Mouse α4β7-38C13, Human α4β7-293, Rabbit PBLs, Human PBLs, ａnd Cyno PBLs, respectively< sup>[1].
Etrolizumab（RPMI 8866 细胞和 αEβ7-293 细胞）阻断 α4β7 与其同源配体 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的相互作用，IC₅₀ 值分别为 0.075 和 0.089 nM，并阻断 αEβ7 与其配体 E-钙粘蛋白之间的相互作用，IC₅₀ 值为 3.96 nM^[1]。
体内：Etrolizumab（rhuMAb Beta7；5 mg/kg；静脉注射；一次；正常雌性 BALB/c 小鼠）减少 T 淋巴细胞上的 β7 整合素^{[ 2]}.
Etrolizumab（200 微克（100 微升）；腹腔注射；一次）抑制 CD45RB^高 T 细胞重建的结肠炎 SCID 小鼠模型中的淋巴细胞归巢 ^[2].

体外：Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 以高亲和力结合 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基，K_d 值为 18 nM、1800 pM、181 pM、116 pM、57 pM、31.7 pM 和人 α4β7、人 αEβ7-293、小鼠 α4β7-38C13、人 α4β7-293、兔 PBL、人 PBL 和猕猴 PBL 分别为 25.7 pM^[1]。
Etrolizumab (RPMI 8866 细胞和 αEβ7-293 细胞）阻断 α4β7 与其同源配体 MAdCAM-1 和 VCAM-1 的相互作用，IC₅₀ 值分别为 0.075 和 0.089 nM，并阻断 αEβ7 和其配体 E-cadherin 的 IC₅₀ 值为 3.96 nM^[1]。

体内：Etrolizumab（rhuMAb Beta7；5 mg/kg；静脉注射；一次；正常雌性 BALB/c 小鼠）降低 T 淋巴细胞上的 β7 整合素^[2]。
Etrolizumab（200 µg（100 µL） ; ip; once) 在 CD45RB^high T 细胞重建的结肠炎 SCID 小鼠模型中抑制淋巴细胞归巢^[2]。

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参考文献：

Tang MT, et, al. Review article: nonclinical ａnd clinical pharmacology, pharmacokinetics ａnd pharmacodynamics of etrolizumab, an anti-β7 integrin therapy for inflammatory bowel disease. Aliment Pharmacol Ther. 2018 Jun;47(11):1440-1452.

Stefanich EG, et, al. A humanized monoclonal antibody targeting the β7 integrin selectively blocks intestinal homing of T lymphocytes. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(8):1855-70.