9月
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PSMA precursor-1 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/psma-precursor-1.htmlpsma precursor-1 是合成前列腺特异性膜抗原 (psma) 配体和荧光探针的前体，已用于检测 lncap和 pc3 细胞中的 psma 。
Byssochlamic acid (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/byssochlamic-acid.htmlbyssochlamic acid 一种由真菌代谢产生的次级代谢产物。
MDMB-FUBICA (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mdmb-fubica.htmlmdmb-fubica，一种合成大麻素，是一种大麻素受体 (cannabinoid receptors) 的强效激动剂，具有精神活性。mdmb-fubica 可用于电子烟。
4-Bromo-2,5-DMMA (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/4-bromo-2-5-dmma.html4-bromo-2,5-dmma (compound 2) 对 5-ht2 结合位点具有亲和力。4-bromo-2,5-dmma 在大鼠辨别实验中 ed50 为 0.82 mg/kg。
V1a/V2 antagonist 1 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/v1a-v2-antagonist-1.htmlv1a/v2 antagonist 1 (compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 v1a 和 v2 拮抗剂，对 v1a 和 v2 受体均具有很强的结合亲和力 (ki: hv1a 为 0.13 nm, hv2 为 0.53 nm, mv1a 为 0.5 nm; ic50: hv1a为 2.2 nm )。v1a/v2 antagonist 1 可抑制 oxytocin (hy-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
FLT3-ITD-IN-2 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/flt3-itd-in-2-7.htmlflt3-itd-in-2 (compound a1) 是 flt3-itd 激酶 (flt3-itd kinase) 的抑制剂，ic50 为 2.12 nm。flt3-itd-in-2 可抑制 flt3 依赖性的人 aml 细胞系 molm-13 的增殖，ic50 为 25.65 nm。flt3-itd-in-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
URAT1 inhibitor 11 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/urat1-inhibitor-11.htmlurat1 inhibitor 11 (compound 7) 是一种 urat1 抑制剂，其 ic50 值为 0.18 μm。urat1 inhibitor 11 对 potassium oxonate (hy-17511) 和 xanthine sodium salt (hy-w017389) 诱导的高尿酸血症斑马鱼具有强效的降尿酸作用。
Topoisomerase I inhibitor 17 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/topoisomerase-i-inhibitor-17.htmltopoisomerase i inhibitor 17 (compound 7h) 是一种 topoisomerase i (top1) 抑制剂。topoisomerase i inhibitor 17 减少 ddx5，并逆转 ddx5 对 top1 活性的锁定。topoisomerase i inhibitor 17 诱导 top1 介导的 dna 损伤，促进 活性氧 (ros) 产生。topoisomerase i inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 xiap, bcl-2, survivin 且增加促凋亡蛋白 bax, γh2ax)。topoisomerase i inhibitor 17 还阻止 g2/m 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。topoisomerase i inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。topoisomerase i inhibitor 17 有效减少人 pd
NEK7-IN-2 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/nek7-in-2.htmlnek7-in-2 (compound 23) 是一种有效的 nlrp3-nek7 相互作用的抑制剂。nek7-in-2 可以增强 nek7 的热稳定性并调节 nlrp3 炎症小体的组装。nek7-in-2 抑制 il-1β 释放。
CRC-IN-1 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/crc-in-1.htmlcrc-in-1 (compound (-) -15h) 是一种有效的体外和体内抗结直肠癌 (crc) 剂，是抗癌剂 evodiamine (hy-n0114) 的衍生物。
CB2 receptor agonist 9 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/cb2-receptor-agonist-9.htmlcb2 receptor agonist 9 (compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (cb2 receptor) 激动剂，ec50 为 16.2 nm。cb2 receptor agonist 9 可抑制 tnf-α、il-1β 和 il-6 的表达，在 dds (hy-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
LDHA-IN-9 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ldha-in-9.htmlldha-in-9 (compound 1g) 是 ldh-a 的抑制剂，ic50 为 25 nm。ldha-in-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制 dld-1 细胞的增殖 (gi50 为 27 μm)。ldha-in-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性 (25 mg/kg)。
MCG-02 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mcg-02.htmlmcg-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (crz) 和组织蛋白酶 l 样蛋白酶 cathepsin l-like protease (catl) 的抑制剂，可以抑制 trypanosoma cruzi 中的 crz 和 trypanosoma brucei 中的 catl，ic50 分别为 0.2 μm 和 0.02 μm。
AChE/BChE-IN-25 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ache-bche-in-25.htmlache/bche-in-25 (compound 6e) 是口服有效的 hache 和 eqbche 抑制剂，ic50 分别为 7.9 nm 和 0.79 nm。ache/bche-in-25 具有抗氧化活性，可清除自由基，ic50 为 22.91 μm。ache/bche-in-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激，表现出神经保护作用。ache/bche-in-25 可改善小鼠模型中 scopolamine (hy-n0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
Anticancer agent 259 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/anticancer-agent-259.htmlanticancer agent 259 (compound 3g) 是一种基于 telmisartan (hy-13955) 的细胞死亡调节剂，可干扰 stat5 信号通路，增强耐药细胞对 imatinib (hy-15463) 的敏感性，sc50 为 1.5 μm。
Antibacterial agent 256 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-256.htmlantibacterial agent 256 (compound c09) 是 i 型信号肽酶（spase i）的抑制剂。antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌，可抑制s. aureus atcc 29213、e. faecium qf31、e. faecalis sf23-1 和 s. suis p1/7，mic 为 1-16 μg/ml。antibacterial agent 256 在癌细胞 hep-2 和 caco-2 中表现出细胞毒性，cc50 分别为 14.65 μg/ml 和 21.93 μg/ml。antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性，hc50 为 13.29 μg/ml。antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 mrsa 皮肤感染。
MAO-B-IN-37 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mao-b-in-37.htmlmao-b-in-37 (compound 37) 是 tt01001 (hy-114520) 的衍生物，也是单胺氧化酶 b monoamine oxidase b (mao-b) 的选择性抑制剂，ic50 为 270 nm。mao-b-in-37 在小鼠微粒体中表现出良好的代谢稳定性，并且与人血清白蛋白具有良好的亲和力。
KSP ligand 1 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/ksp-ligand-1.htmlksp ligand 1 是一种靶向 ksp (kinesin) 的蛋白配体，可用于合成 protac ksp-in-1 (hy-168725) 进行癌症研究。
Octane-1,8-diamine-Glycolic acid (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/octane-1-8-diamine-glycolic-acid.htmloctane-1,8-diamine-glycolic acid 是一种 protac linker，可用于合成 protac 分子 (hy-168725)，用于肿瘤领域研究。
PROTAC KSP-IN-1 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-ksp-in-1.htmlprotac ksp-in-1 (compound 21) 是 protac 的纺锤体驱动蛋白 (ksp) 降解剂，可在 hct-116 中降解 ksp，dc50 为 114.8 nm。protac ksp-in-1 可抑制 hct-116 的增殖，ic50 为 10 nm，在 g2/m 期阻滞 hct-116 的细胞周期，并诱导 hct-116 中的细胞凋亡 (apoptosis)。protac ksp-in-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (blue: ligand for e3 ligase cereblon (hy-103596); blank: linker (hy-168726); pink: target protein ligand (hy-168727))
Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/thalidomide-piperidine-c-pip-c2-pip-c2-oh.htmlthalidomide-piperidine-c-pip-c2-pip-c2-oh (compound c6) 是连接子和 e3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 protac parp1 degrader-30 (hy-168722)。
PROTAC PARP1 degrader-3 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-parp1-degrader-3.htmlprotac parp1 degrader-3 (compound c6) 是 parp1 的 protac 降解剂，dc50 为 58.14 nm。protac parp1 degrader-3 在癌细胞 sw-620 和 lovo 中表现出细胞毒性，ic50 分别为 1.63 μm 和 2.84 μm。protac parp1 degrader-3 在 brca 突变的结肠癌细胞中与 sn-38 (hy-13704) 表现出协同作用，组合指数 (ci) 为 0.487。(blue: ligand for e3 ligase cereblon (hy-23095); pink: ligand for target protein (hy-10619); black: linker (hy-16872))
Apoptosis inducer 32 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/apoptosis-inducer-32.htmlapoptosis inducer 32 (compound 7g) 是一种诱凋亡剂， kd 为 42 μm，具有抗肿瘤活性，在mda-mb-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。apoptosis inducer 32 在 mcf-7，mda-mb-231，hek 细胞中的 ic50 为 4.77，6.56，337.8 μm。
PPARγ agonist 16 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/pparγ-agonist-16.htmlpparγ agonist 16 (compound 4g) 是 pparγ 的激动剂，可竞争性结合 pparγ 的 lbd 结构域，ic50 为 1790 nm。pparγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀，并在 streptozotocin (hy-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
FAK-IN-22 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/fak-in-22.htmlfak-in-22 (compound 26) 是 fak，jak3，aurora b 的抑制剂，其 ic50 值分别为 50.94 nm，9.99 nm 和 0.49 nm，有效抑制胰腺导管腺癌 (pdac) 的肿瘤发生和转移。fak-in-22 有效抑制 panc-1 细胞的增殖，其 ic50 值为 0.15 μm。fak-in-22 通过抑制 fak/pi3k/akt 信号通路，在 panc-1 细胞中诱导凋亡和 g2/m 期阻滞。
Antitumor agent-190 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antitumor-agent-190.htmlantitumor agent-190 (compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( hexokinase 2) 抑制剂，通过靶向微管蛋白和己糖激酶2 (hexokinase 2) 展现其显著的抗肿瘤活性，对 md-mba-231 细胞的 ic50 值为 0.764 μm。antitumor agent-190 能够有效抑制 hexokinase 2 的活性，导致活性氧 (reactive oxygen species ) 累积和线粒体膜电位 (mmp) 功能障碍，进而促进细胞凋亡并阻滞细胞周期。
SOS1-IN-17 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sos1-in-17.htmlsos1-in-17 (compound 8d) 是一种口服有效的 sos1-krasg12c 相互作用抑制剂，ic50 为 5.1 nm。sos1-in-17 抑制 dld-1 细胞中的 erk 磷酸化，ic50 为 18 nm。sos1-in-17 在 krasg12c 突变的 mia-paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，ic50 为 0.11 μm。sos1-in-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
SHP2-IN-33 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-in-33.htmlshp2-in-33 (compound d13) 是一种 shp2 别构抑制剂，对 shp2 的 ic50 为 1.2 μm。shp2-in-33 对 huh7 细胞的抗增殖 ic50 为 38 μm，能够通过阻滞 g0/g1 细胞周期、促进细胞凋亡 (apoptpsis) 以及抑制 mapk 信号通路来发挥作用。在 huh7 异种移植小鼠模型中，shp2-in-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。shp2-in-33 有望用于研究与 shp2 相关的肿瘤疾病研究。
Microtubule inhibitor 12 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/microtubule-inhibitor-12.htmlmicrotubule inhibitor 12 (compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，ic50 为 22.23 μm。microtubule inhibitor 12 在 g2/m 期阻滞 b16-f10 细胞周期，诱导 b16-f10 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 b16-f10、a549、hepg2 和 mcf-7 的增殖，ic50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μm。microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
LZ-007 (2025/9/30)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/lz-007.htmllz-007 lz-007 是法呢醇 x 受体 (fxr) 的激动剂，经 tr-fret 测定 ec50 为 51 nm，在 hepg2 细胞中对 fxr 的 ec50 为 76 nm。lz-007 在 sd 大鼠中表现出良好的药代动力学特性。lz-007 可改善高脂饮食和 ccl4 (hy-y0298) 诱发的小鼠代谢功能障碍相关脂肪性肝炎。
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