9月
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Antibacterial agent 229 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-229.htmlantibacterial agent 229 (compound 8a) 是一种强效抗菌剂。antibacterial agent 229 具有抗菌和抗真菌能力。antibacterial agent 229 破坏细菌膜的完整性，插入 dna。antibacterial agent 229 抑制拓扑异构酶 iv (topoisomerase iv) 活性，其 ic50 值为 10.88 µm 。
MOR agonist-4 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mor-agonist-4.htmlmor agonist-4 (2d) 是一种 g 蛋白信号偏倚的 kappa opioid receptor (kor) 激动剂，ec50 值为 11 nm。mor agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 cf3 基团和偏置因子 38。mor agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
FEACYP (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/feacyp.htmlfeacyp 是一种有效的抗癌剂。feacyp 具有细胞毒性和抗癌活性。
MRS8247 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mrs8247.htmlmrs8247 是一种 a3 腺苷受体 (a3ar) 正变构调节剂 (pam)，还可以减慢激动剂解离速率。
DENV ligand 2 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-2.htmldenv ligand 2 是 denv e 蛋白的配体。denv ligand 2 可用于合成 protac 降解剂 zxh-8-004 (hy-161806)。denv ligand 2 是 denv ligand 1 (hy-161807) 的活性形式。
DENV ligand 1 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/denv-ligand-1.htmldenv ligand 1 是 denv e 蛋白的配体。denv ligand 1 可用于合成 protac 降解剂 zxh-8-004 (hy-161806)。
ZXH-8-004 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/zxh-8-004.htmlzxh-8-004 (2-12-2-deg) 是一种有效的 denv e protac 降解剂，其 dc50 值为 0.21 µm。zxh-8-004 显示出抗病毒效力 (蓝色: e3 连接酶); 黑色: linker; 粉色: denv e 配体)。
GNF-2-acid (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-acid.htmlgnf-2-acid 是一种靶蛋白配体活性对照，可用于合成 protac (hy-161806)。
GNF-2-deg (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gnf-2-deg.htmlgnf-2-deg 是一种 protac 降解剂，可降解登革热病毒包膜蛋白 (denv e 蛋白)，dc50 为 0.83 μm。gnf-2-deg 通过抑制 e 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入，通过蛋白降解阻止病毒体产生，从而对 denv 2 表现出抗病毒活性，ec90 为 3.5 μm。gnf-2-deg 对 zikv、jev、wnv 和 yfv 表现出抗病毒活性，ec90 为 1.96-7.79 μm。(pink: ligand for target protein (hy-161805); black: linker (hy-42149); blue: ligand for e3 ligase (hy-23095))
Anti-MRSA agent 12 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-12.htmlanti-mrsa agent 12 (compound sm-5) 是一种抗生素，具有抑菌活性，对 staphylococcus aureus，s. epidermidis 和 escherichia coli 的 mic 为 7.81，7.81 和 62.5 μm。anti-mrsa agent 12 通过抑制生物膜形成抑制甲氧西林耐受的 s. aureus (mrsa)。
Antibacterial agent 228 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-228.htmlantibacterial agent 228 (compound 8) 可抑制分枝杆菌核糖体 (对 mycobacterium smegmatis 的 ic50 为 2.31 μm) 并对 m. tuberculosis h37rv (对其野生型和 δ1258c 突变型的 mic=2 和 0.25 μg/ml)，m. abscessus atcc 19977 (对其野生型和 δ2780c 突变型的 mic=8 和 8 μg/ml) 和 m. smegmatis (mic=8 μg/ml) 具有抑菌活性。
MMV006833 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mmv006833.htmlmmv006833 是 plasmodium falciparum 的抑制剂。mmv006833 靶向脂质转移蛋白 pfstart1 并抑制 plasmodium falciparum 的环状期发育。
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/aminoacyl-trna-synthetase-in-3.htmlaminoacyl trna synthetase-in-3 (compound 36k3) 是一种针对 plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 trna 合成酶 (pflysrs) 的抑制剂 (ic50=59.2 nm)，通过占据 pflysrs 的 atp 结合位点和 l-赖氨酸结合位点，从而抑制 pflysrs 的活性。aminoacyl trna synthetase-in-3 可用于抗疟疾药物的开发。
Orpinolide (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/orpinolide.htmlorpinolide 是一种 withanolide 类似物，具有抗白血病特性。orpinolide 能够破坏高尔基体的内平衡，该过程与内质网和高尔基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸信号传导有关。
Antibacterial agent 227 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-227.htmlantibacterial agent 227 (compd 29) 是一种 thrrs (seryl-trna synthetase，丝氨酰-trna 合成酶) 抑制剂。 antibacterial agent 227 对浮游菌和生物膜培养的金黄色葡萄球菌 (staphylococcus aureus 25923) 的生长具有显著的抑制作用，最低抑菌浓度 (mic) 为 32 µg/ml。antibacterial agent 227 有望作为对多药耐药生物膜形成的金黄色葡萄球菌菌株的有效防腐剂。
UNC8732 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/unc8732.htmlunc8732 是 nsd2 抑制剂和降解剂。
SP3CHO (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sp3cho.htmlsp3cho 是一种活性代谢物，由 sp3n 在细胞培养过程中通过胺氧化酶的作用代谢生成的。sp3cho 能够通过招募 scffbxo22 e3 连接酶复合体，诱导特定蛋白质的多泛素化。sp3cho 可用于癌症治疗的研究。
SP3N hydrochloride (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n-hydrochloride.htmlsp3n hydrochloride 是一种脯氨酰异构酶 (fkbp12) 的特异性降解剂。sp3n hydrochloride 的烷基胺被代谢为一种活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 连接酶进行 fkbp12 降解。sp3n hydrochloride 可用于癌症的研究。
SP3N (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/sp3n.htmlsp3n 是一种脯氨酰异构酶 (fkbp12) 的特异性降解剂。sp3n 的烷基胺被代谢为一种活性醛 (sp3cho)，sp3cho 募集 scffbxo22 连接酶进行 fkbp12 降解。sp3n 可用于癌症的研究。
(S,R,S)-AHPC-NHCO-C-O-C5-N3 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/s-r-s-ahpc-nhco-c-o-c5-n3.html(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 是 e3 连接酶配体 (hy-125845) 和连接子 (hy-161792) 的偶联物。(s,r,s)-ahpc-nhco-c-o-c5-n3 可以用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。
N3-C5-O-C-Boc (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/n3-c5-o-c-boc.htmln3-c5-o-c-boc 是一种连接子，可用于合成 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789)。
Mpro ligand 2 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-2.htmlmpro ligand 2 (compound 8) 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配体。
Mpro ligand 1 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/mpro-ligand-1.htmlmpro ligand 1 是 protac sars-cov-2 mpro degrader-3 (hy-161789) 的靶蛋白配体。mpro ligand 1 是 mpro ligand 2 (hy-161791) 的活性形式。
PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-3 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/protac-sars-cov-2-mpro-degrader-3.htmlprotac sars-cov-2 mpro degrader-3 (compound p2) 通过降解人类冠状病毒（hcov）的主要蛋白酶（mpro）表现出抗病毒活性（dc50=27 μm）。protac sars-cov-2 mpro degrader-3 可以抑制病毒复制，对人类冠状病毒 hcov-229e、hcov-oc43 和 sars-cov-2 的 ec50 分别为 4.6 μm、4.6 μm 和 0.71 μm。(pink: ligand for target protein mpro ligand 2 (hy-161791); black: linker (hy-161792); blue: ligand for e3 ligase (s,r,s)-ahpc (hy-125845))
DNA Gyrase-IN-11 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/dna-gyrase-in-11.htmldna gyrase-in-11 (compound 23be) 是蛋白质合成 (ic50 为 0.74 μm) 和 dna 复制的抑制剂。dna gyrase-in-11 抑制 dna 旋转酶 (dna gyrase)，而 dna 旋转酶可抑制大肠杆菌 e. coli dna 超螺旋，ic50 为 11.9 μm。dna gyrase-in-11 具有抗菌活性，可抑制 streptococcus pneumoniae，streptococcus pyogenes，haemophilus influenzae 和 staphylococcus aureus，mic 为 0.008-0.25 μg/ml。
G9a-IN-2 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/g9a-in-2.htmlg9a-in-2 (compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 g9a 的抑制剂，ic50 为 0.024 μm。g9a-in-2 可降低 h3k9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mrna 的表达。g9a-in-2 具有改善镰状细胞病 (scd) 的潜力。
Bcl-2-IN-20 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/bcl-2-in-20.htmlbcl-2-in-20 (compound 81) 是 bcl-2 的抑制剂，ic50 ic50>10 μm)、a549 (ic50=6.1 μm)、hepg2 (ic50>10 μm)、mcf-7 (ic50=8.9 μm)、hct116 (ic50>10 μm) 和 hek-293 (ic50=14.1 μm) 中表现出细胞毒性。bcl-2-in-20 促进 ros 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 dna 损伤。
EGFR-IN-117 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-117.htmlegfr-in-117 (compound 8h) 对 egfr 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。egfr-in-117 抑制 h1975、pc-9 和 egfr 突变细胞 baf3-egfrl858r/t790m/c797s 和 baf3–c797s/del19/t790m 的增殖，ic50 分别为 13 nm、19 nm、1.2 nm 和 1.3 nm。egfr-in-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
GABAA receptor modulator-5 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/gabaa-receptor-modular-3.htmlgabaa receptor modulator-5 (compound s28) 是 (γ-氨基丁酸)a 受体 (gabaa 受体) 的调节剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ 亚型的 ec50 分别为 56 nm 和 10 nm。gabaa receptor modulator-5 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。gabaa receptor modulator-5 在大鼠体内具有轻微毒性，翻滚反射丧失 (lorr) 阈值剂量为 23.3 μmol/kg，并表现出改善产后抑郁症的潜力。
HDAC6-IN-45 (2025/9/29)
简介：官网链接：https://www.medchemexpress.cn/hdac6-in-45.htmlhdac6-in-45 (compound 15) 是 hdac6 的选择性抑制剂，ic50 为 15.2 nm。hdac6-in-45 通过上调 gap43 和 beta-3 微管蛋白标记物表现出神经营养作用。hdac6-in-45 激活 nrf2 信号通路，减少 h2o2 诱导的 ros 产生，抑制 pc12 细胞凋亡 (apoptosis)，并在斑马鱼阿尔茨海默病模型中表现出神经保护作用。hdac6-in-45 表现出抗氧化活性和良好的血脑屏障 (bbb) 通透性。
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