交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

BBO-8520

MCE 国际站：BBO-8520

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-158107

CAS：2893809-51-1

纯度：99.90%

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。

生物活性：BBO-8520是一种针对KRAS G12C的直接小分子共价抑制剂，具有较高的口服利用度。BBO-8520既具有KRAS G12C（OFF）抑制剂的特性，又具有阻断KRAS G12C（ON）信号的功能。BBO-8520通过结合GTP蛋白抑制KRAS G12C（ON）来抑制细胞增殖。BBO-8520可以阻断RAS-RAF1相互作用，使KRAS G12C恢复到非活性（OFF）状态[1]。

体内：BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驱动的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制，可导致肿瘤持久消退。BBO-8520 还在 KRASG12C 突变肿瘤小鼠中表现出强烈的剂量和时间依赖性药效作用（对 pERK 的抑制超过 80%）[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：KRASG12C[1]

参考文献：

[1]. Maciag A E, et al. Abstract ND07: BBO-8520, a first-in-class, direct inhibitor of KRASG12C (ON), locks GTP-bound KRASG12C in the state 1 conｆormation resulting in rapid and complete blockade of effector binding[J]. Cancer Research, 2024, 84(7_Supplement): ND07-ND07.
[2]. Caughey B A, Strickler J H. Targeting KRAS-Mutated Gastrointestinal Malignancies with Small-Molecule Inhibitors: A New Generation of Breakthrough Therapies[J]. Drugs, 2024, 84(1): 27-44.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656