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Perhexiline

MCE 国际站：Perhexiline maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B1334A

CAS：6724-53-4

中文名称：马来酸哌克昔林；马来酸双环己；马来酸环己；马来酸环基

Synonyms：马来酸哌克昔林

纯度：99.26%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可减少脂肪酸代谢。Perhexiline maleate 在肝细胞中诱导线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Perhexiline maleate 可穿过血脑屏障 (BBB)，并显示出抗肿瘤活性。Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究。

生物活性：Perhexiline maleate 是一种具有口服活性的 CPT1 和 CPT2 抑制剂，可降低脂肪酸代谢。 Perhexiline maleate 诱导肝细胞线粒体功能障碍和细胞凋亡。 Perhexiline maleate 可以穿过血脑屏障 (BBB) 并显示出抗肿瘤活性。 Perhexiline maleate 可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究^[1]^[2]^[5]。 IC50 和目标：IC50：77 μM（大鼠心脏 CPT 1），148 μM（大鼠肝脏 CPT 1）^[1]体外： Perhexiline（5-25 μM，2-6 小时）马来酸盐可降低 HepG2 细胞的细胞活力^[2]。
Perhexiline（5-25 μM，2-6 小时）马来酸盐可降低细胞 ATP含量和乳酸脱氢酶 (LDH) 在 HepG2 细胞中的释放^[2].
Perhexiline (20 μM, 2 h) maleate 在 HepG2 细胞中激活 caspase 3/7^{[2]< /sup>.
Perhexiline (5-25 μM, 4 h) maleate causes mitochondrial dysfunction in HepG2 cells^[2].
Perhexiline (5 μM, 48 h) maleate selectively诱导 CLL 细胞大量凋亡（CPT 的高表达）^[3]。
体内：Perhexiline（200 mg/kg , po, daily for 8 weeks) maleate 降低雌性 DA 大鼠周围神经功能^[4].
Perhexiline (80 mg/kg, oral gavage, for 3 days) maleate demonstrates anti-胶质母细胞瘤小鼠模型中的肿瘤活性^[5].}

体外：Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低 HepG2 细胞的细胞活力[2]。Perhexiline (5-25 μM，2-6 h) maleate 降低细胞 ATP含量和乳酸脱氢酶 (LDH) 在 HepG2 细胞中的释放[2]。 Perhexiline (20 μM，2 h) maleate 在 HepG2 细胞中激活 caspase 3/7[2]。 Perhexiline (5-25 μM，4 h) maleate 诱导 HepG2 细胞线粒体功能紊乱[2]。 Perhexiline (5 μM，48 h) maleate 选择性诱导 CLL 细胞大量凋亡 (CPT 的高表达)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Perhexiline (200 mg/kg，口服，每日一次，持续 8 周) maleate 降低雌性 DA 大鼠的周围神经功能[4]。Perhexiline (80 mg/kg，口服强饲法，连续 3 天天) maleate 在胶质母细胞瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：77 μM (Rat heart CPT 1), 148 μM (Rat liver CPT 1)[1]

参考文献：

[1]. E. Marc Jolicoeur, et al. 27 - Refractory Angina. Chronic Coronary Artery Disease, 2018, 412-431.
[2]. Zhen Ren, et al. Mitochondrial dysfunction and apoptosis underlie the hepatotoxicity of perhexiline. Toxicol In Vitro. 2020 Dec;69:104987.
[3]. P-P Liu, et al. Elimination of chronic lymphocytic leukemia cells in stromal microenvironment by targeting CPT with an antiangina drug perhexiline. Oncogene. 2016 Oct 27;35(43):5663-5673.
[4]. Giovanni Licari, et al. Enantioselectivity in the tissue distribution of perhexiline contributes to different effects on hepatic histology and peripheral neural function in rats. Pharmacol Res Perspect. 2018 Jun;6(3):e00406.
[5]. Shiva Kant, et al. Perhexiline Demonstrates FYN-mediated Antitumor Activity in Glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2020 Jul;19(7):1415-1422.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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