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Amphotericin B

MCE 国际站：Amphotericin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0221

CAS：1397-89-3

中文名称：两性霉素B

Synonyms：两性霉素B

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。

生物活性：Amphotericin B 是一种多烯抗真菌剂，可对抗多种真菌 病原体。它与麦角固醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。 IC50 和目标：真菌^[1]体外： 两性霉素 B 的给药受到输液相关毒性的限制，包括发烧和发冷，影响假设是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。两性霉素 B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放^[1]。两性霉素 B 与胆固醇（哺乳动物细胞膜的主要甾醇）相互作用，因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。两性霉素 B 在亚相^[2] 中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时，两性霉素 B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)。两性霉素 B (0.1 mM) 诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K⁺ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明 Na⁺ 进入细胞^[3]。 体内两性霉素 B 在仓鼠痒病模型中导致孵育时间延长并减少 PrPSc 积累。两性霉素 B 显着降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平^[4]。两性霉素 B 对恶性疟原虫有直接作用，并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。两性霉素 B 倾向于延缓寄生虫血症的增加，显着延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡^[5]。

体外：Amphotericin B 的给药受到输液相关毒性的限制，包括发烧和发冷，这种效应被认为是由先天免疫细胞产生促炎细胞因子引起的。Amphotericin B 诱导表达 TLR2 和 CD14 的细胞的信号转导和炎性细胞因子释放[1]。Amphotericin B 与胆固醇 (哺乳动物细胞膜的主要甾醇) 相互作用，因此由于其相对较高的毒性而限制了两性霉素 B 的用途。Amphotericin B 在亚相中以前胶束或高度聚集状态分散。当形成可渗透小阳离子和阴离子的水孔时，Amphotericin B 仅杀死单细胞利什曼原虫前鞭毛体 (LP)[2]。Amphotericin B (0.1 mM) 诱导极化电位，表明悬浮在等渗蔗糖溶液中的载有 KCl 的脂质体中存在 K+ 泄漏。两性霉素 B (0.05 mM) 表现出负膜电位几乎完全崩溃，表明 Na+ 进入细胞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amphotericin B 导致仓鼠痒病模型中孵育时间的延长和 PrPSc 积累的减少。两性霉素 B 显著降低患有传染性亚急性海绵状脑病 (TSSE) 小鼠的 PrPSc 水平[4]。Amphotericin B 对恶性疟原虫有直接作用，并影响受感染红细胞的红斑变性、寄生虫血症和小鼠疟疾中的宿主存活。Amphotericin B 倾向于延缓寄生虫血症的增加，显著延缓伯氏疟原虫感染小鼠的宿主死亡[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

细胞实验：使用荧光法和 DNA 结合化合物溴化乙锭 (EB) 跟踪 AmB 诱导利什曼原虫前鞭毛体细胞死亡的动力学。荧光测量在 SPEX Fluorolog II 分光光度计上进行，激发-发射波长为 365-580 nm。将最终浓度为 25×106 细胞/mL 的前鞭毛体在荧光比色皿中轻轻搅拌孵育 5 分钟，加入 2 mL 不同的缓冲溶液，但始终含有 10 mM 葡萄糖和 EB (50 mM)。信号稳定后，加入 AmB 并溶解在二甲基亚砜中。通过添加毛地黄皂苷 (50 mg/mL) 始终可获得最大的 EB 掺入量。所有溶液均用 75 mM TRIS (pH 4 7.6) 缓冲，含有 150 mM NaCl (BNa+)、150 mM KCl (BK+)、150 mM 氯化胆碱和 100 mM 蔗糖、100 mM NaCl。所有溶液的渗透压始终使用仪器 SW2 渗透压计调节至 390±5 mOsm。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：THP-1 和 HEK293 细胞分别使用 DEAE-葡聚糖和 Polyfect 试剂进行瞬时转染。转染的质粒含有编码 NF-κB 依赖性 pELAM-luc 荧光素酶报告基因、TLR2、TLR4、CD14 和 MD2 的基因。将细胞（5×105 THP-1 或 1×105 HEK293）加入 12 孔板中，18 小时后清洗，并刺激 5 小时。然后按照说明使用报告裂解缓冲液裂解细胞，并使用 Promega 荧光素酶底物和 Monolight 3010 光度计分析裂解物的发光情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Leishmania Plasmodium

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参考文献：

[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.
[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monoｌayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.
[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by ｆorming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.
[4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.
[5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.