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Gemcitabine

MCE 国际站：Gemcitabine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0003

CAS：122111-03-9

中文名称：盐酸吉西他滨；吉西他宾盐酸盐

Synonyms：盐酸吉西他滨; LY 188011 hydrochloride

纯度：99.93%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antiｍmbedbolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药。 Gemcitabine Hydrochloride 抑制 DNA 合成和修复，导致自噬和细胞凋亡^[1]^[2]。 IC50 和目标：DNA 合成^[1]体外盐酸吉西他滨（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）杀死小鼠和人类衰老细胞均有效且有效^[4]。
Gemcitabine Hydrochloride 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀分别为 37.6、42.9、92.7、89.3和 131.4 nM，分别^[1]。
体内实验： 盐酸吉西他滨可通过气管内喷雾给予大鼠，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周.在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药^[2]。
LSL-Kras 的治疗^G12D/+; LSL-Trp53^R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/盐酸吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天（254.5 或 255 天对 217.5 天，分别）^[3].

体外：盐酸吉西他滨（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）可有效杀死小鼠和人类衰老细胞[4]。盐酸吉西他滨抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC50 分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和 131.4 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：盐酸吉西他滨可通过气管内喷雾剂给药于大鼠，无明显毒性，最大耐受剂量为每周一次 4 mg/kg，共 9 周。吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药（剂量为 2、4 和 6 mg/kg[2]）。使用吉西他滨（50 mg/kg，腹腔注射）或 DMAPT/盐酸吉西他滨组合治疗 LSL-KrasG12D/+；LSL-Trp53R172H；Pdx-1-Cre 小鼠，与安慰剂组相比，中位生存期显著延长 30 多天（分别为 254.5 天或 255 天 vs. 217.5 天）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA synthesis[1]

参考文献：

[1]. Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by -3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80
[2]. Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206
[3]. Lou M, et al. Physical interaction between human ribonucleotide reductase large subunit and thioredoxin increases colorectal cancer malignancy. J Biol Chem. 2017 Jun 2;292(22):9136-9149.
[4]. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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的生物信息学
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• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
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