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5-Iodotubercidin

MCE 国际站：5-Iodotubercidin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15424

CAS：24386-93-4

中文名称：5-碘代杀结核菌素

Synonyms：5-碘代杀结核菌素; NSC 113939; 5-ITu

纯度：99.64%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。

生物活性：5-Iodotubercidin (NSC 113939) 是一种 ATP 模拟物，是一种有效的腺苷激酶 抑制剂，IC₅₀ 为 26 nM。 5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过引起磷酸化酶失活和糖原合成酶激活，在分离的肝细胞中启动糖原合成。 5-Iodotubercidin (NSC 113939) 还抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin^{[1][2][ 3]}。 IC50 和目标：IC50：26 nM（腺苷激酶）体外 5-碘结核菌素 (NSC 113939) 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2和PKC，IC₅₀值分别为0.4、3.5、5-10、5-10、10.9和27.7 μM^[1]。
5- Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显着降低，并伴随 AMP 浓度较小的增加。 5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制作用一致，5-碘结核菌素诱导细胞内丙二酰辅酶 A 浓度显着降低^[4]。 体内：5-碘结核菌素（1 mL/kg，ip）与观察到的 AKI 局部给药至前驱皮质后荷包牡丹碱诱导的癫痫发作的活性一致<支持>[2]。

体外：5-Iodotubercidin (NSC 113939) 抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2 和 PKC，IC50 值分别为 0.4、3.5、5-10、5-10、10.9和 27.7 μM[1]。 5-Iodotubercidin (20 μM) 导致 ATP 浓度显著降低，AMP浓度随之小幅升高。5-Iodotubercidin 降低 ACC 的活性以及脂肪酸和胆固醇的合成速率。与碘结核菌素介导的 ACC 抑制作用一致，5-Iodotubercidin 诱导细胞内丙二酰辅酶 A 浓度显著降低[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：5-Iodotubercidin (1 mL/kg，腹腔注射) 与观察到的 AKI 局部给药至前驱皮质后针对荷包牡丹碱诱导的癫痫发作的活性一致[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：雄性 SA 大鼠（100-150 克）在温度受控的设施中以 12:12 的光照：黑暗循环饲养，可自由进食和饮水。在癫痫发作测试前一小时，给动物腹膜内注射（1 毫升/千克）DMSO 载体或溶解在 DMSO 中的测试化合物。在测试时，将电解质溶液（2% 利多卡因在 0.9% 氯化钠中）涂抹在眼睛上。使用 Wahlquist Model H 刺激器，通过角膜电极施加 150 毫安的 60 赫兹电流 0.2 秒，诱发最大电击癫痫发作。测量的终点是抑制后肢强直伸展 (HTE)，并以反应受到抑制的动物百分比表示。在这种超大刺激水平下，几乎 100% 的对照（载体处理）动物都表现出 HTE。ED50 值是使用概率单位分析从剂量反应曲线计算得出的。筛选剂量的 N 为 6-8；剂量反应测定至少使用 5 只动物/剂量进行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HeLa 细胞在补充有 10% 胎牛血清 (FBS) 和 2 mM l-谷氨酰胺的 DME 中生长。除非另有说明，否则 Nocodazole 的浓度为 3.3 µM。胸腺嘧啶核苷 (2.5 mM) 用于测定。对于转染，FuGENE 6 转染剂与质粒 DNA 的比例为 3:1。转染后 24-48 小时对细胞进行分析。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：AK 活性通过放射化学测定法测量。最终反应体积为 100 µL，包含 70 mM Tris-马来酸盐 (pH 7.0)、0.1% (w/v) 牛血清白蛋白、1.0 mM MgCl2、1.0 mM ATP、1.0 µM [U-14C]腺苷 (400-600 mCi/mmol) 和各种抑制剂浓度。抑制剂在 DMSO 中制备为 10 mM 原液。测定中的最终 DMSO 浓度为 5% (v/v)。使用 0.001 至 10.0 µM 范围内的 11 种不同浓度的测试溶液来确定酶抑制的剂量反应曲线。通过添加适量的纯化人重组 AK 开始反应，并在 37°C 下孵育 20 分钟。通过添加强效 AKI GP3269 终止反应。将每个反应的 30 µL 等分试样滴在 DEAE 纤维素滤纸上（切成约 1×1 cm 的正方形），风干 30 分钟。然后将干滤纸在去离子水中清洗 3 分钟，以去除残留的 [U-14C] 腺苷，用乙醇冲洗并在 90°C 下干燥 20 分钟。使用 Beckman LS3801 闪烁计数器在 5.5 mL Ready Safe 液体闪烁混合物中计数滤纸。对照 AK 活性是根据在 5% DMSO 存在下形成的 [14C]AMP 量确定的。抑制 50% AK 活性 (IC50) 所需的抑制剂浓度是根据抑制剂浓度与百分比 (%) 对照酶活性的关系图以图形方式确定的。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：26 nM (adenosine kinase)

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参考文献：

[1]. Massillon D, et al. Identification of the glycogenic compound 5-iodotubercidin as a general protein kinase inhibitor. Biochem J. 1994 Apr 1;299 (Pt 1):123-8.
[2]. Ugarkar BG, et al. Adenosine kinase inhibitors. 1. Synthesis, enzyme inhibition, and antiseizure activity of 5-iodotubercidin analogues. J Med Chem. 2000 Jul 27;43(15):2883-93.
[3]. García-Villafranca J, et al. Effects of 5-iodotubercidin on hepatic fatty acid ｍmbedbolism mediated by the inhibition of acetyl-CoA carboxylase. Biochem Pharmacol. 2002 Jun 1;63(11):1997-2000.
[4]. De Antoni A, et al. A small-molecule inhibitor of Haspin alters the kinetochore functions of Aurora B. J Cell Biol. 2012 Oct 15;199(2):269-84.
[5]. Acharya MM, et al. Adenosine Kinase Inhibition Protects against Cranial Radiation-Induced Cognitive Dysfunction. Front Mol Neurosci. 2016 Jun 3;9:42.