提供者：MedChemExpress 发布时间：2026/6/22 10:29:58 阅读次数：560次 进入该公司店铺
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站：LY3009120
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-12558
CAS：1454682-72-4
Synonyms：DP-4978
纯度：98.66%
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E，BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。
生物活性：LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，可抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWTIC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。 IC50 和目标：IC50：5.8 nM (BRAFV600E)、9.1 nM (BRAFWT)、15 nM (CRAFWT) [1]体外：在基于全细胞的 KiNativ 测定中，LY3009120 显示出对每种 RAF 亚型的亲和力，IC50 ARAF、BRAF 和 CRAF 分别为 44、31-47 和 42 nM。 LY3009120 对携带 BRAFV600E、KRASG13 和 KRASG12 突变的细胞系具有抗增殖作用。 LY3009120 (1 μM) 在 pMEK1/2 和 pERK1/2 基础水平高的细胞系（RKO 和 HCT 116）中抑制 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化[1]。 LY3009120 对 BxPC-3、NCI-H2405 和 OV-90 细胞系等肿瘤细胞具有抑制作用。 LY3009120 (0.01 μM) 在所有三种细胞系中表现出对磷酸化 MEK 和 ERK 的有效和剂量依赖性抑制。 LY3009120 表现出浓度依赖性细胞生长抑制作用，对 H2405、BxPC-3 和 OV-90 细胞的 IC50 值分别为 0.04、0.087 和 0.007 μM[2]。 LY3009120 通过 IC 抑制 BRAFWT、CRAFWT、BRAFV600E 和 BRAFV600E+G468A 50 值分别为 9.1、15、5.8 和 17 nM。 LY3009120 诱导 BRAF-CRAF 二聚化，但抑制下游 MEK 和 ERK 的磷酸化。 LY3009120 还抑制各种形式的 RAF 二聚体，包括 BRAF 或 CRAF 同型二聚体[3]。 LY3009120 在非常低的剂量下仅产生非常小的激活，在浓度高于 100 nM 时几乎完全抑制磷酸化 ERK[4]。 体内： LY3009120（20 mg/kg bid）在体内 BRAFmut 和 KRASmut 中表现出显着活性CRC 异种移植模型。在 Colo 205 异种移植物 (BRAFmut) 中，LY3009120 导致具有统计学意义的肿瘤消退，而治疗 HCT 116 异种移植物 (KRASmut) 则导致具有统计学意义的肿瘤生长抑制。 LY3009120 处理降低了所有 HT-29 异种移植物中的 pMEK1/2，并降低了大多数 HT-29 异种移植物中的 pERK1/2[1]。在 H2405 模型中，LY3009120（15 或 30 毫克/千克）实现几乎完全的肿瘤生长消退，并分别抑制下游磷酸化 MEK 和 ERK 约 70% 和 60%[2]。
体外：在全细胞 KiNativ 试验中，LY3009120 对每种 RAF 亚型均表现出亲和力，对 ARAF、BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 44、31-47 和 42 nM。LY3009120 对携带 BRAFV600E、KRASG13 和 KRASG12 突变的细胞系表现出抗增殖作用。LY3009120 (1 μM) 可抑制 pMEK1/2 和 pERK1/2 基础水平较高的细胞系 (RKO 和 HCT 116) 中 MEK1/2 和 ERK1/2 的磷酸化[1]。LY3009120 对肿瘤细胞（如 BxPC-3、NCI-H2405 和 OV-90 细胞系）具有抑制作用。 LY3009120 (0.01 μM) 在所有三种细胞系中均表现出对磷酸化 MEK 和 ERK 的强效和剂量依赖性抑制。LY3009120 表现出浓度依赖性的细胞生长抑制，对 H2405、BxPC-3 和 OV-90 细胞的 IC50 值分别为 0.04、0.087 和 0.007 μM[2]。LY3009120 抑制 BRAFWT、CRAFWT、BRAFV600E 和 BRAFV600E+G468A，IC50 值分别为 9.1、15、5.8 和 17 nM。LY3009120 诱导 BRAF-CRAF 二聚化，但抑制下游 MEK 和 ERK 的磷酸化。 LY3009120 还能抑制各种形式的 RAF 二聚体，包括 BRAF 或 CRAF 同型二聚体[3]。LY3009120 在极低剂量下仅产生非常小的激活作用，在浓度高于 100 nM 时几乎完全抑制磷酸化 ERK[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：LY3009120（20 mg/kg bid）在体内 BRAFmut 和 KRASmut CRC 异种移植模型中表现出显著活性。在 Colo 205 异种移植（BRAFmut）中，LY3009120 可导致具有统计学意义的肿瘤消退，而 HCT 116 异种移植（KRASmut）的治疗可导致具有统计学意义的肿瘤生长抑制。LY3009120 治疗可降低所有 HT-29 异种移植中的 pMEK1/2，并降低大多数 HT-29 异种移植中的 pERK1/2[1]。在 H2405 模型中，LY3009120（15 或 30 mg/kg）可实现几乎完全的肿瘤生长消退，并分别抑制下游磷酸化 MEK 和 ERK 约 70% 和 60%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验：简而言之，将 5×106 至 10×106 个肿瘤细胞（1:1 Matrigel 混合物，总体积为 0.2 mL）皮下注射到雌性 NIH 裸鼠的右后腹。当肿瘤达到所需的约 300 mm3 大小后，将动物随机分成 8 组进行疗效研究。药物（LY3009120 或 PLX4032）以 0.6 mL 体积的载体按剂量方案口服（管饲）。随时间监测肿瘤生长和体重，以评估疗效和毒性迹象。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验：简而言之，细胞在 37°C、5% CO2 和 95% 湿度下在补充有 10% 特征胎牛血清的 McCoy's 5A 中生长。使细胞扩增至 75-90% 汇合，此时进行传代培养或收获用于分析。将测试化合物的连续稀释液分三次分配到 384 孔黑色透明底板中。在 384 孔板的 50 μL 完全生长培养基中每孔添加 625 个细胞。将板在 37°C、5% CO2 和 95% 湿度下孵育 67 小时。在孵育期结束时，将 10 μL 440 μM 的 PBS 中的雷萨素溶液添加到板的每个孔中，然后将板在 37°C、5% CO2 和 95% 湿度下再孵育 5 小时。使用 Synergy2 读数仪读取板，激发波长为 540 nm，发射波长为 600 nm。使用 Prism 软件分析数据以计算 IC50 值。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
热销产品：Epalrestat | o-Phenanthroline | Liquiritigenin | Santacruzamate A | Catechin | Stearic acid | Phosphatidylcholines,soya | Livmoniplimab | Fluridone | Clemastine (fumarate)
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Vakana E, et al. LY3009120, a panRAF inhibitor, has significant anti-tumor activity in BRAF and KRAS mutant preclinical models of colorectal cancer. Oncotarget. 2017 Feb 7;8(6):9251-9266
[2]. Chen SH, et al. Oncogenic BRAF Deletions That Function as Homodimers and Are Sensitive to Inhibition by RAF Dimer Inhibitor LY3009120. Cancer Discov. 2016 Mar;6(3):300-15
[3]. Peng SB, et al. Inhibition of RAF Isoｆorms and Active Dimers by LY3009120 Leads to Anti-tumor Activities in RAS or BRAF Mutant Cancers. Cancer Cell. 2015 Sep 14;28(3):384-98
[4]. Henry JR, et al. Discovery of 1-(3,3-dimethylbutyl)-3-(2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)urea (LY3009120) as a pan-RAF inhibitor with minimal paradoxical activation and activity against BRAF or RAS mutant tumo
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
① 凡本网注明"来源：阿仪网"的所有作品，版权均属于阿仪网，未经本网授权不得转载、摘编或利 用其它方式使用。已获本网授 权的作品，应在授权范围内使用，并注明"来源：阿仪网"。违者本网将追究相关法律责任。
② 本信息由注册会员：MedChemExpress发布并且负责版权等法律责任。
版权声明