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IAXO-102

MCE 国际站：IAXO-102

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-125171

CAS：1115270-63-7

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IAXO-102 是 TLR4 的拮抗剂，抑制 TLR4 信号通路。IAXO-102 抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。IAXO-102 抑制实验性腹主动脉瘤的发展。

生物活性：IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号。 IAXO-102 抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化以及 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。 IAXO-102 还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展^[1]。 IC50 和目标：TLR4^[1]体外： IAXO-102（1-10 μM，持续 2 小时）抑制 MAPK 和 p65 NF -κB 在人脐静脉内皮 (HUVEC) 细胞中的磷酸化^[1]。
IAXO-102（10 μM，持续 17 小时）抑制 LPS 诱导的促炎蛋白 MCP-1 和 IL-8 HUVEC^[1] 中的生产。 体内：IAXO-102（3 mg/kg/天，皮下注射 28 天）显着延缓血管紧张素 II 诱导的小鼠主动脉直径增加^[1]。

体外：IAXO-102 (1-10 μM，持续 2 小时) 抑制人脐静脉内皮 (HUVEC) 细胞中的 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化[1]。 IAXO-102 (10 μM，持续 17 小时) 抑制 HUVEC[1]中 LPS 诱导的促炎蛋白 MCP-1 和 IL-8 的产生。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：IAXO-102 (3 mg/kg/天，皮下注射 28 天) 显著延缓血管紧张素 II 诱导的小鼠主动脉直径增加[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：TLR4

参考文献：

[1]. Huggins C, et al. A novel small molecule TLR4 antagonist (IAXO-102) negatively regulates non-hematopoietic toll like receptor 4 signalling and inhibits aortic aneurysms development. Atherosclerosis. 2015 Oct;242(2):563-70.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。