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SD-36

MCE 国际站：SD-36

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-129602

CAS：2429877-44-9

纯度：99.73%

存储条件：-80°C，氮气保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。

生物活性：SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (K_d=~50 nM)，并且表现出比其他 STAT 成员高的选择性。 SD-36 还可有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白并抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=10 nM)。 SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现完全和持久的肿瘤消退。 SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、一个接头和一个 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成，用于 E3 泛素连接酶^[1]。 IC50 和目标：Kd：~50 nM (STAT3)、1-2 μM（STAT1 和 STAT4）、~5 μM（STAT2 和 STAT5A）^[1]体外： SD-36 通过诱导细胞周期停滞和/或细胞凋亡来抑制一部分急性髓性白血病和间变性大细胞淋巴瘤细胞系的生长^[1]。
SD-36 (0.005-5 μM; 4 天) 在 MOLM-16、DEL、Karpas-299、KI-JK、SU- DHL-I、SUP-M2 细胞系^[1]。
SD-36（1 μM；5 小时）完全耗尽 MOLM-16 细胞中的单体和二聚体 STAT3 蛋白^[1]. 体内：SD-36（25-100 mg/kg；静脉注射；每周给药，持续 4 周）在小鼠体内实现完全和持久的肿瘤消退^{[ 1]}.
每周第 1、3 和 5 天给予 25 和 50 mg/kg 的 SD-36 有效抑制肿瘤生长，并在相同的给药方案下以 100 mg/kg 实现肿瘤完全消退在 SU-DHL-1 异种移植模型中^[1]。
SD-36 以 50 mg/kg 每周 3 次完全抑制 SUP-M2 肿瘤模型中的肿瘤生长^[1].

体外：SD-36 通过诱导细胞周期停滞和/或凋亡来抑制急性髓系白血病和间变性大细胞淋巴瘤细胞系的生长[1]。SD-36（0.005-5 μM；4 天）在 MOLM-16、DEL、Karpas-299、KI-JK、SU-DHL-I、SUP-M2 细胞系中表现出强效活性（IC50＜2 μM）[1]。SD-36（1 μM；5 小时）完全消耗 MOLM-16 细胞中的单体和二聚体 STAT3 蛋白[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SD-36（25-100 mg/kg；静脉注射；每周给药，共 4 周）在小鼠中实现了肿瘤完全且持久的消退[1]。SD-36 在第 1、3 和 5 天每周给药 25 和 50 mg/kg 时有效抑制肿瘤生长，在 SU-DHL-1 异种移植模型中，以相同给药方案以 100 mg/kg 实现了肿瘤完全消退[1]。SD-36 以 50 mg/kg 每周 3 次给药，完全抑制 SUP-M2 肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STAT3 50 nM (Kd) Cereblon

参考文献：

[1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。