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Afuresertib

MCE 国际站：Afuresertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15727

CAS：1047644-62-1

Synonyms：GSK2110183; LAE002

纯度：99.53%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

生物活性：Afuresertib (GSK2110183) 是一种具有口服生物利用度、选择性、ATP 竞争性和有效的泛 Akt 激酶抑制剂，对 Akt1/Akt2 的 K_i 为 0.08/2/2.6 nM /Akt3，分别为^[1][2]。 IC50 和目标：Akt^[1]体外： Afuresertib (GSK2110183) 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞表现出良好的肿瘤抑制作用. Afuresertib 显着增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib 强烈抑制 G₁ 期的细胞周期。 Western blotting 分析表明，Afuresertib 可增加 p21^WAF1/CIP1 的表达并降低 Akt 底物（包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白）的磷酸化。 Afuresertib 诱导的 p21 表达通过诱导 FOXO 活性促进 G₁ 期阻滞。 Afuresertib 显着增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib 调节与成纤维细胞核心血清反应相关的 E2F1 和 MYC 的表达^[1]。 体内：携带 BT474 乳腺肿瘤异种移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的赋形剂或 GSK2110183，持续 21 天，导致 8、37和 61% TGI，分别。小鼠对 GSK2110183 的耐受性良好，据报告在给药 5 天后体重减轻 1-3%，并在研究过程中恢复。探索具有 Akt 通路激活的其他肿瘤异种移植模型以进一步证明化合物功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 处理的小鼠在 SKOV3 异种移植物中分别产生 23%、37% 和 97% 的 TGI^[1]。

体外：Afuresertib (GSK2110183) 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞表现出良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib 显著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib 强烈地将细胞周期停滞在 G1 期。Western 印迹分析表明，Afuresertib 增加 p21WAF1/CIP1 的表达并降低 Akt 底物（包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白）的磷酸化。Afuresertib 诱导的 p21 表达通过诱导 FOXO 活性促进 G1 期停滞。Afuresertib 显著增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib 调节 E2F1 和 MYC 的表达，这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：携带 BT474 乳腺肿瘤异种移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的载体或 GSK2110183，连续 21 天，TGI 分别为 8%、37% 和 61%。小鼠对 GSK2110183 的耐受性良好，给药 5 天后报告体重减轻 1-3%，但在研究过程中恢复。探索了具有 Akt 通路激活的其他肿瘤异种移植模型，以进一步证明化合物的功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 治疗的小鼠分别导致 SKOV3 异种移植物的 TGI 为 23%、37% 和 97%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 MPM 细胞接种于 96 孔板中（细胞密度为 2.5×103 细胞/孔），并在 37°C 下孵育 24 小时。接下来，将细胞在含有指示浓度的 Akt 抑制剂（例如，Afuresertib；50、20、10、5、2、1、0.5、0.2、0.1 和 0.01 μM）的培养基中孵育 72 小时。接下来，将 MTT 溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育 4 小时。，将细胞与裂解缓冲液（0.01 mol/L 氯化氢中的 10% SDS）一起孵育过夜。使用 SpectraMAX M5 分光光度计 [1] 在 550 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Akt2 2 nM (Ki) Akt3 2.6 nM (Ki) Akt1 E17K mutant 0.2 nM (IC50) PKCη 210 nM (IC50) PKC-βI 430 nM (IC50) PKCθ 510 nM (IC50) ROCK 100 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.
[2]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880