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Ensifentrine

MCE 国际站：Ensifentrine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-119708

CAS：1884461-72-6

Synonyms：RPL-554

纯度：99.70%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

生物活性：Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入型的 磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC 为 ₅₀ 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。 Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性。 Ensifentrine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究^[1]^[2]。体外 Ensifentrine (RPL-554) 以浓度依赖性方式抑制脂多糖诱导的人单核细胞释放 TNF-α (IC_{50 0.52 μM）和人单核细胞增殖为植物凝集素（IC₅₀ 0.46 μM）^[1]。
电场刺激诱导的收缩Ensifentrine (10 μM) 显着抑制豚鼠灌注分离气管制剂。在 RPL-554 灌注终止后，收缩反应被抑制长达 12 小时，表明作用时间长^[1]。体内： Ensifentrine（RPL-554；10 mg/kg；口服给药；一次）显着抑制卵白蛋白致敏豚鼠抗原攻击后的嗜酸性粒细胞募集^{[ 1]}.
有意识的豚鼠在抗原暴露前 1.5 小时吸入含有 Ensifentrine 的干粉（25% 的微粉化乳糖）显着抑制了嗜酸性粒细胞向气道的募集^{[1]< /sup>.
在 5.5 小时内，清醒的豚鼠吸入含有恩西芬特林 (2.5%) 微粉化乳糖的干粉可显着抑制气管中组胺诱导的血浆蛋白外渗和组胺诱导的支气管收缩<支持>[1]。}}

体外：Ensifentrine (RPL-554) 以浓度依赖性方式抑制脂多糖诱导的人类单核细胞 TNF-α 释放 (IC50 为 0.52 μM) 和人类单核细胞增殖为植物血凝素 (IC50 为 0.46 μM)[1]。Ensifentrine (10 μM) 可显著抑制豚鼠灌注分离气管制剂电场刺激诱导的收缩。RPL-554 灌注终止后，收缩反应可抑制长达 12 小时，表明作用持续时间长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Ensifentrine (RPL-554; 10 mg/kg; 口服; 一次) 可显著抑制卵清蛋白致敏豚鼠抗原刺激后的嗜酸性粒细胞募集[1]。在抗原暴露前 1.5 小时，清醒豚鼠吸入含有 Ensifentrine 的干粉 (25% 微粉化乳糖) 可显著抑制嗜酸性粒细胞向气道的募集[1]。清醒豚鼠吸入含有 Ensifentrine (2.5%) 微粉化乳糖的干粉，可在 5.5 小时内显著抑制组胺诱导的气管血浆蛋白外渗和组胺诱导的支气管收缩[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE3 0.4 nM (IC50) PDE4 1479 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Victoria Boswell-Smith, et al. The pharmacology of two novel long-acting phosphodiesterase 3/4 inhibitors, RPL554 [9,10-dimethoxy-2(2,4,6-trimethylphenylimino)-3-(n-carbamoyl-2-aminoethyl)-3,4,6,7-tetrahydro-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one] and RPL565 [6,7-dihydro-2-(2,6-diisopropylphenoxy)-9,10-dimethoxy-4H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-4-one]. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Aug;318(2):840-8.
[2]. Henrik Watz, et al. Symptom Improvement Following Treatment with the Inhaled Dual Phosphodiesterase 3 and 4 Inhibitor Ensifentrine in Patients with Moderate to Severe COPD - A Detailed Analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Sep 16;15:2199-2206.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。