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PF-04859989

MCE 国际站：PF-04859989 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-116451

CAS：177943-33-8

纯度：99.90%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。

生物活性：PF-04859989 hydrochloride 是一种脑渗透性、不可逆的 kynurenine aminotransferase (KAT) II 抑制剂，对 hKAT 的 IC₅₀ 分别为 23 和 263 nM II 和 rKAT II。 PF-04859989 hydrochloride 对 KAT II 的选择性高于人类 KAT I、KAT III 和 KAT IV（IC50 分别为 22、11 和 >50 μM）^[1]。 体内：大鼠体内药代动力学和药效研究表明，PF-04859989 是一种脑渗透性不可逆抑制剂，能够将脑犬尿酸减少 50%剂量为 10 mg/kg (sc)^[1]。
接受 PF-04859989（5 毫克/千克；腹腔注射）的大鼠表现出显着减少的自发活跃的 DA 神经元 pertrack^[1]。

体内：大鼠体内药代动力学和药效研究表明，PF-04859989 是一种脑渗透性不可逆抑制剂，在 10 mg/kg（皮下）剂量下能够将脑内犬尿酸降低 50%[1]。接受 PF-04859989（5 mg/kg；腹腔注射）的大鼠每条轨道自发活跃的 DA 神经元数量显著减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Dounay AB, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Irreversible Kynurenine Aminotransferase II Inhibitors for Schizophrenia. ACS Med Chem Lett. 2012;3(3):187-192. Published 2012 Jan 25.
[2]. Linderholm KR, et al. Inhibition of kynurenine aminotransferase II reduces activity of midbrain dopamine neurons. Neuropharmacology. 2016;102:42-47.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。