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Ripretinib

MCE 国际站：Ripretinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112306

CAS：1442472-39-0

中文名称：瑞派替尼

Synonyms：瑞派替尼; DCC-2618

纯度：98.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

生物活性：Ripretinib (DCC-2618) 是一种具有口服生物利用度的选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。 Ripretinib (DCC-2618) 靶向并结合 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变体形式，特别是在它们的开关袋结合位点，从而防止这些激酶从非活性构象转变为活性构象并使其野生型和突变体形式失活. Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶标，例如 FLT3 和 KDR（或 VEGFR-2）^[1]^[2]。 DCC-2618 发挥抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡^[3]。 IC50 和目标：KIT、PDGFRA、FLT3、KDR^[1]^[2]体外： Ripretinib ( DCC-2618) 抑制 KIT 的磷酸化并降低肿瘤肥大细胞中磷酸化 (p)STAT5、pAKT 和 pERK1/2 的表达。 Ripretinib 抑制 ROSA^{KIT K509I} 细胞的生长，IC₅₀ 为 34 ± 10 nM，并诱导这些细胞凋亡。 Ripretinib (0.1-1.0 μM) 在 0.01-5 μM 时抑制嗜碱性粒细胞的 IgE 依赖性组胺释放和肿瘤肥大细胞的自发类胰蛋白酶释放，并且在 0.01-5 μM 时还抑制白血病单核细胞和母细胞的生长和存活^[2].
Ripretinib (DCC-2618) 是一种泛 KIT 和 PDGFRA 抑制剂，对胃肠道间质瘤具有细胞毒活性^[4]。

IC50 & Target：PDGFRA KIT

参考文献：

[1]. KIT/PDGFR Inhibitor DCC-2618.
[2]. BLU-285, DCC-2618 Show Activity against GIST. Cancer Discov. 2017 Feb;7(2):121-122.
[3]. Schneeweiss M, et al. The KIT and PDGFRA switch-control inhibitor DCC-2618 blocks growth and survival of multiple neoplastic cell types in advanced mastocytosis. Haematologica. 2018 May;103(5):799-809.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。