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MK-0752

MCE 国际站：MK-0752

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10974

CAS：471905-41-6

纯度：99.35%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。

生物活性：MK-0752 是一种有效的、具有口服活性的特异性 γ-分泌酶 抑制剂，表现出剂量依赖性的 Aβ40 降低，IC₅₀ 为 5在人类 SH-SY5Y 细胞中为 nM。 MK-0752 穿过血脑屏障。 MK-0752 在体内减少新生成的 CNS Aβ^[1]^[2]。 体内： MK-0752（60-240 mg/kg；口服）减少恒河猴大脑中新产生的 Aβ 的生成^{[1]< /sup>。}

体内：MK-0752 (60-240 mg/kg; p.o.) 减少恒河猴大脑中新的 Aβ 的生成[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献：

[1]. Cook JJ, et al. Acute gamma-secretase inhibition of nonhuman primate CNS shifts amyloid precursor protein (APP) ｍmbedbolism from amyloid-beta production to alternative APP fragments without amyloid-beta rebound. J Neurosci. 2010;30(19):6743-6750.
[2]. Krop I, et al. Phase I pharmacologic and pharmacodynamic study of the gamma secretase (Notch) inhibitor MK-0752 in adult patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol. 2012;30(19):2307-2313.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。