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Enasidenib

MCE 国际站：Enasidenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18690

CAS：1446502-11-9

中文名称：恩西地平

Synonyms：恩西地平; AG-221

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。

生物活性：Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，对 IDH2IC₅₀ 分别为 100 和 400 nM<分别为 sup>R140Q 和 IDH2^R172K。 IC50 和目标：IC50：100 nM (IDH2^R140Q)，400 nM (IDH2^R172K)^[1]In体外： Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。 Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3^ITD 可进一步增强这种作用。 Enasidenib (AG-221) 治疗诱导白血病细胞分化，在2 周^[2]。 体内实验：用 Enasidenib (AG-221) 治疗可显着提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率^{[1]< /sup>。 Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib 治疗（10mg/kg 或 100mg/kg bid）导致体内 2-HG 减少（比治疗前水平低 96.7%）。此外，Enasidenib 治疗可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化（平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221）。 Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显着减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。 Enasidenib（100mg/kg bid）处理植入 Mx1-Cre IDH2^R140QFlt3^ITD AML 细胞的小鼠显着降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。 Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生^[2]。}

体外：Enasidenib (AG-221) 可逆转突变体 IDH2 对突变体干细胞/祖细胞中 DNA 甲基化的影响。Enasidenib 诱导分化并损害 IDH2 突变白血病细胞的自我更新，同时抑制 Flt3ITD 可进一步增强这种作用。Enasidenib (AG-221) 处理诱导白血病细胞在2 周时分化[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Enasidenib (AG-221) 处理可显著提高 IDH2 突变型急性髓性白血病 (AML) 原代异种移植小鼠模型的存活率[1]。Enasidenib (AG-221) 是一种突变 IDH2 抑制剂，可重塑 IDH2 突变细胞的表观遗传状态，并在体内诱导 IDH2 突变 AML 模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib 处理 (10mg/kg 或 100mg/kg bid) 导致体内 2-HG 减少 (比处理前水平低 96.7%)。此外，Enasidenib 处理可恢复被突变体 IDH2 表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞 (MEP) 分化 (平均 MEP% 平均值，39% Veh 对比 50% AG-221)。Enasidenib 疗法可逆转突变体 IDH2 的作用；观察到 DNA 甲基化显著减少，包括 180 个基因在处理后具有 20 个或更多低甲基化的差异甲基化胞嘧啶 (DMC)。Enasidenib (100mg/kg bid) 处理植入 Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML 细胞的小鼠显著降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，与目标值一致抑制。Enasidenib 抑制突变体 IDH2 介导的 2-HG 产生[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：IDH2

参考文献：

[1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015
[2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。