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BV6

MCE 国际站：BV6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16701

CAS：1001600-56-1

纯度：99.50%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。

生物活性：BV6 是 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂，后者是细胞凋亡抑制剂 (IAP) 家族的成员。 IC50 和目标：IAP^[1]体外 HCC193 在 MTS 测定中的 IC₅₀ 为 7.2 μM ，而 H460 细胞即使经过 30 μM BV6 处理也不会降低至 50% 的存活率。向 HCC193 细胞施用 1 μM BV6 会在处理后 1 小时诱导 cIAP1 水平完全耗尽，而直到添加药物后 24 小时才观察到 XIAP 水平下降。同样，5 μM BV6 在 1 小时时完全耗尽 cIAP1，并在 24 小时时开始减少 H460 细胞中的 XIAP。在平行发现中，cIAP1 水平在两种细胞系中响应于 0.25 μM BV6 的小剂量而降低，而痕量 XIAP 仍然存在于 5μM BV6。 HCC193 细胞在与 1μM BV6 孵育后 12 小时开始表现出明显的裂解 caspase-3 水平，并且裂解的 caspase-3 水平在 48 小时内以时间依赖性方式持续增加。用 1 μM BV6 处理 HCC193 细胞 24 小时会导致 HCC193 细胞相对于 DMSO 处理的细胞发生显着的生存曲线偏移，DER=1.38 (p<0.05)^[1]。 BV6（2 和 5 μM）显着抑制异位和在位（无病和肌瘤）ESC 中的 BrdU 掺入。在用 5 μM BV6^[2] 处理后，两组中观察到 BrdU 掺入减少约 30%。 In Vivo： 小鼠 cIAP-1、cIAP-2 和 XIAP 表达在植入物上皮细胞和基质细胞的细胞质中清晰可见，而 Survivin 主要表达在核 BV6 治疗 4 周减弱了 IAPs 表达的强度。病变的大小范围为直径约 2 至 7 毫米。显示囊肿的单层上皮细胞衬里。免疫组织化学染色后，细胞角蛋白和波形蛋白染色呈阳性，而钙调蛋白呈阴性。 BV6 治疗 4 周后，病变总数（4.6 对 2.8/小鼠）、平均体重（78.1 对 32.0 mg/小鼠）和表面积（44.5 对 24.6 mm²/小鼠) 的病变明显少于对照组。在子宫内膜腺体上皮或间质中，经 BV6 处理后 Ki67 阳性细胞的百分比降低^[2]。

体外：在 MTS 测定中，HCC193 的 IC50 为 7.2 μM，而 H460 细胞即使使用 30 μM BV6 处理也不会降低至 50% 的存活率。向 HCC193 细胞施用 1 μM BV6 会在处理后 1 小时内诱导 cIAP1 水平完全耗尽，而 XIAP 水平的下降直到添加药物后 24 小时才会出现。同样，在 H460 细胞中，5 μM BV6 会在 1 小时内完全耗尽 cIAP1，并在 24 小时内开始降低 XIAP。同时发现，在两种细胞系中，cIAP1 水平在小剂量 0.25 μM BV6 下都会下降，而 5μM BV6 下仍存在微量 XIAP。 HCC193 细胞在与 1μM BV6 孵育 12 小时后开始出现明显的 caspase-3 水平，并且在 48 小时内 caspase-3 水平以时间依赖性方式持续增加。用 1 μM BV6 处理 HCC193 细胞 24 小时后，与用 DMSO 处理的细胞相比，HCC193 细胞的存活曲线发生显著偏移，DER=1.38 (p[1]。BV6 (2 和 5 μM) 显著抑制异位和正常（无病和肌瘤）ESC 中的 BrdU 掺入。用 5 μM BV6 处理后，两组中的 BrdU 掺入均减少了约 30%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：小鼠 cIAP-1、cIAP-2 和 XIAP 表达在植入物的上皮细胞和基质细胞的细胞质中均可清晰观察到，而 Survivin 主要在细胞核中表达。BV6 治疗 4 周减弱了 IAP 表达的强度。病变的大小范围为直径 ~2 至 7 毫米。显示囊肿的单层上皮细胞内膜。免疫组织化学染色后，细胞角蛋白和波形蛋白呈阳性染色，而钙网蛋白呈阴性。BV6 治疗 4 周后，病变总数（4.6 比 2.8/只小鼠）、平均重量（78.1 比 32.0 毫克/只小鼠）和病变表面积（44.5 比 24.6 平方毫米/只小鼠）均明显小于对照组。在子宫内膜腺体上皮或基质中，BV6治疗后Ki67阳性细胞比例下降[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 使用雌性小鼠（6 周龄，BALB/c）。所有 24 只小鼠均通过 1 厘米纵向皮肤切口切除卵巢，然后每周皮下注射雌二醇戊酸酯（0.5 µg/只小鼠/周）一次，持续 6 周，直至实验性子宫内膜异位症诱导。卵巢切除术两周后，另外八只供体小鼠（n=8）在后整块切除子宫，并在无菌盐水中清除多余组织。纵向切开每个子宫，包括每半的子宫角，用解剖剪切碎（直径 0.5 毫米）。使用钠对卵巢切除的受体小鼠（n=16）进行麻醉。做 0.5 厘米的腹部中线切口。每位受体小鼠接受一半供体子宫（供体子宫与宿主比例为 1:2），切碎后加入 500 µl 生理盐水，注射到腹腔内，缝合腹膜。每只小鼠注射的子宫组织重量约为 50 mg。在接下来的 4 周内，受体小鼠每周两次接受一次腹腔注射 BV6（n=8；10 mg/kg）或载体（n=8；1% DMSO）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：H460 和 HCC193 细胞系在补充有 10% 胎牛血清和 1% 青霉素/链霉素的 RPMI-1640 中培养。使用 CellTiter 96 水性非放射性细胞增殖测定试剂盒测量细胞活力。将 5000 个细胞/孔接种到 96 孔板中，重复三次。在细胞粘附到孔上后，将浓度不断增加的 BV6 添加到不同的孔中。对照组暴露于相同浓度的 DMSO。24 小时后，将最终浓度为 333 μg/mL MTS 和 25 μM PMS 添加到每个孔中。在 37°C 加湿 5% CO2 中孵育两小时后，在微孔板读数器上读取 490 nm 吸光度的板。通过将单个样本的吸光度标准化为相应对照的吸光度来计算单个样本的相对细胞活力。 IC50 值使用 Prism 5.01 计算。对于 TNFα 中和抗体测定，将细胞暴露于含有或不含有 10 μg/mL 英夫利昔单抗的 1 和 5 μM BV6 中，并在 24 小时后进行测定。在微孔板读数仪上读取 490 nm 吸光度的板[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IAP[1]

参考文献：

[1]. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011 Nov;6(11):1801-9.
[2]. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。