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Epoxomicin

MCE 国际站：Epoxomicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13821

CAS：134381-21-8

中文名称：环氧酶素

Synonyms：环氧酶素; BU-4061T

纯度：99.69%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

生物活性：Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的、不可逆的蛋白酶体抑制剂。 Epoxomicin 与蛋白酶体 的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并主要抑制胰凝乳蛋白酶样活性。 Epoxomicin 可以穿过血脑屏障。 Epoxomicin 具有很强的抗肿瘤和抗炎活性^[1]^[2]^[3]^[4]支持>[5]。 IC50 和目标：蛋白酶体^[1]体外：Epoxomicin 对所有测试的细胞都显示出相当强的细胞毒性。 Epoxomicin抑制B16-F10、HCT116、Moser、P388和K562细胞的生长，IC₅₀值为0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL和0.037 μg/mL^[1]。
Epoxomicin 在 EL4 淋巴瘤细胞中具有抗增殖活性，IC₅₀ 为 4 nM^[2]。 体内：Epoxomicin（0.063-1 mg/kg；腹腔注射；每天一次；持续 9 天；雄性 BDFX 小鼠）治疗显示出显着的抗肿瘤作用，最低有效剂量为0.13 毫克/千克/天^[1]。
Epoxomicin 在体外有效抑制 NF-κB 活化，并在鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症^{[3]< /sup>.
在 2 周内将 Epoxomicin 注射到成年大鼠体内。潜伏期 1 至 2 周后，动物出现进行性帕金森症，伴有运动迟缓、僵硬、震颤和姿势异常。尸检分析显示黑质致密部纹状体多巴胺耗竭和多巴胺能细胞死亡伴有细胞凋亡^[4]。}

体外：Epoxomicin 对所有测试的细胞均表现出相当强的细胞毒性。Epoxomicin 抑制 B16-F10、HCT116、Moser、P388 和 K562 细胞的生长，IC50 值分别为 0.002 μg/mL、0.005 μg/mL、0.044 μg/mL、0.002 μg/mL 和 0.037 μg/mL[1]。Epoxomicin 具有抗增殖活性，在 EL4 淋巴瘤细胞中的 IC50 为 4 nM[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Epoxomicin（0.063-1 mg/kg；腹膜内注射；每日一次；连续9天；雄性BDFX小鼠）治疗显示出显著的抗肿瘤作用，最低有效剂量为0.13mg/kg/天[1]。Epoxomicin还可有效抑制体外NF-κB活化，并在小鼠耳水肿试验中有效阻断体内炎症[3]。Epoxomicin在2周内注射到成年大鼠体内。潜伏期为1至2周后，动物出现进行性帕金森病，表现为运动迟缓、僵硬、震颤和姿势异常。尸检分析显示纹状体多巴胺耗竭，多巴胺能细胞死亡，黑质致密部细胞凋亡[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Proteasome[1]

参考文献：

[1]. Kim KB, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23):3335-40.
[2]. Hanada M, et al. Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11):1746-52.
[3]. Garrett IR, et al. Selective inhibitors of the osteoblast proteasome stimulate bone ｆormation in vivo and in vitro. J Clin Invest. 2003 Jun;111(11):1771-82.
[4]. McNaught KS, et al. Systemic exposure to proteasome inhibitors causes a progressive model of Parkinson's disease. Ann Neurol. 2004 Jul;56(1):149-62.
[5]. Meng L, et al. Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 31;96(18):10403-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。