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AMG9810

MCE 国际站：AMG9810

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101736

CAS：545395-94-6

纯度：99.83%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AMG9810是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂，对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。

生物活性：AMG9810 是一种选择性和竞争性香草素受体 1 (TRPV1) 拮抗剂，对人和大鼠 TRPV1 的 IC₅₀ 值分别为 24.5 和 85.6 nM . IC50 和目标：IC50：24.5 nM（人类 TRPV1），85.6 nM（大鼠 TRPV1）^[1]体外： AMG9810 是一种具有竞争力的药物辣椒素激活的拮抗剂（人 TRPV1 的 IC₅₀ 值，24.5±15.7 nM；大鼠 TRPV1，85.6±39.4 nM）并阻断所有已知的 TRPV1 激活模式，包括质子（IC_{50< /sub> 大鼠 TRPV1 值，294±192 nM；人类 TRPV1，92.7±72.8 nM），热（大鼠 TRPV1 的 IC50 值，21±17 nM；人类 TRPV1，15.8±10.8 nM ), 和内源性配体, 如 anandamide、N-花生四烯基多巴胺和油酰多巴胺。 AMG9810 阻断大鼠背根神经节原代神经元培养物中辣椒素诱发的去极化和降钙素基因相关肽的释放。 AMG9810 抑制辣椒素、质子、热和内源性配体诱导的 ⁴⁵Ca²⁺ 摄取到表达 TRPV1 的细胞^[1]。 体内实验：AMG9810 以剂量依赖性方式有效预防辣椒素引起的擦眼，并在足底炎性疼痛模型中逆转热痛觉和机械痛觉过敏注射完全弗氏佐剂。在有效剂量下，AMG9810 对运动功能没有任何显着影响。 AMG9810 是个在炎症性疼痛动物模型中阻断辣椒素诱导的擦眼行为和逆转痛觉过敏的肉桂酰胺 TRPV1 拮抗剂^[1]。 AMG9810，促进小鼠皮肤肿瘤的发展。 AMG9810 的局部应用导致表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 Akt/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 信号通路的表达水平显着增加^[2]。}

体外：AMG9810 是辣椒素激活的竞争性拮抗剂（人类 TRPV1 的 IC50 值为 24.5±15.7 nM；大鼠 TRPV1 的 IC50 值为 85.6±39.4 nM），可阻断所有已知的 TRPV1 激活模式，包括质子（大鼠 TRPV1 的 IC50 值为 294±192 nM；人类 TRPV1 的 IC50 值为 92.7±72.8 nM）、热量（大鼠 TRPV1 的 IC50 值为 21±17 nM；人类 TRPV1 的 IC50 值为 15.8±10.8 nM）和内源性配体，例如花生四烯酸乙醇胺、N-花生四烯酸多巴胺和油酰多巴胺。AMG9810 可阻断大鼠背根神经节原代神经元培养物中辣椒素引起的去极化和降钙素基因相关肽的释放。 AMG9810 可抑制辣椒素、质子、热和内源性配体诱导的 45Ca2+ 进入 TRPV1 表达细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AMG9810 能有效预防辣椒素引起的擦眼行为，且这种预防方式具有剂量依赖性，它能逆转足底注射完全弗氏佐剂引起的炎症疼痛模型中的热痛和机械痛觉过敏。在有效剂量下，AMG9810 对运动功能没有显著影响。AMG9810 是报道的肉桂酰胺 TRPV1 拮抗剂，可阻断辣椒素引起的擦眼行为，并逆转炎症疼痛动物模型中的痛觉过敏[1]。AMG9810 可促进小鼠皮肤肿瘤的发展。局部应用 AMG9810 可显著增加表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 Akt/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 信号通路的表达水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：AMG9810 溶于 DMSO。将大鼠放入 30×30×30 厘米的有机玻璃腔中适应 30 至 45 分钟，然后腹膜内注射载体 (DMSO) 或 AMG 9810。在眼内应用辣椒素之前 15、30 或 60 分钟，在腹部右下腹象限进行 5 秒的注射。用移液器进行眼内应用辣椒素 (3 μg/20 μL，10% 乙醇/PBS) 或载体 (20 μL，10% 乙醇/PBS)，并在 5 分钟内以 1 分钟为间隔计算前爪擦眼次数 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了评估 AMG9810 的细胞毒性，用不同浓度的 AMG9810（0.25、0.5、1、5 μM）处理 N/TERT1 细胞，并培养不同时间（24、48、72 小时）。将 CellTiter 96 AQueous One 溶液加入每个孔中，然后将细胞放入 37°C、5% CO2 培养箱中 1 小时。然后用平板读数器测量 492 和 690 nm 处的吸光度[2]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：用释放缓冲液在 96 孔板中培养成年大鼠背根神经节神经元两次以启动测定。在室温下用辣椒素孵育神经元 10 分钟以诱导 CGRP 释放。将培养物与浓度不断增加的辣椒素或 AMG9810 预孵育 15 分钟，然后在室温下用 300 nM 辣椒素活化 10 分钟。收集细胞外培养基并使用市售试剂盒测定 CGRP 含量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：24.5 nM (human TRPV1), 85.6 nM (rat TRPV1)[1]

热销产品：Chitinase-like 3/YM1, Mouse (HEK293, His) | Asp-Asp-Asp-Asp-Asp-Asp | Lupiwighteone | Ilexgenin A | Acetylcholine-d9 (chloride) | Palonosetron (hydrochloride) | Domperidone | Tyrphostin 23 | Maleic Acid | Denatonium (benzoate)

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参考文献：

[1]. Gavva NR, et al. AMG9810 [(E)-3-(4-t-butylphenyl)-N-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4] dioxin-6-yl)acrylamide], a novel vanilloid receptor 1 (TRPV1) antagonist with antihyperalgesic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Apr;313(1):474-84.
[2]. Li S, et al. TRPV1-antagonist AMG9810 promotes mouse skin tumorigenesis through EGFR/Akt signaling. Carcinogenesis. 2011 May;32(5):779-85.