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LY294002

MCE 国际站：LY294002 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10108A

CAS：934389-88-5

纯度：99.47%

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运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。

生物活性：LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α 的 IC₅₀ 值为 0.5、0.57 和 0.97 μM 、P110δ 和 P110β。 LY294002 hydrochloride 还抑制 CK2，IC₅₀ 为 98 nM。 LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究^[1]^[2]^[3]。 IC50 和目标：IC₅₀：0.098 μM (CK2)、0.5 μM (p110α)、0.57 μM (p110δ) 和 0.97 μM (p110β)、3.869 μM (CK2α2 )^[1]^[2]体外 LY294002 盐酸盐（0-75 μM；24 小时和 48小时）以剂量依赖性方式显着降低人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞^[4]。
LY294002 盐酸盐（0-75 μM；24 小时和 48 小时）诱导 CNE-2Z细胞凋亡率呈剂量依赖性^[4]。
LY294002 hydrochloride (10-75 μM) 显着降低 CNE 中的 p-Akt (S473) 表达水平并上调 caspase-9 活性-2Z 细胞。不同浓度的总 Akt 蛋白水平没有差异^[4]。
LY294002 盐酸盐（5、10、100 μM；2 小时）处理部分抑制溶血磷脂酸 (LPA) 诱导的 ( 20 μM；持续 4 小时）YAP 的核转位，伴随着 p-AKT 水平的降低^[6]。 体内： LY294002 盐酸盐（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周两次；持续 4 周）显着降低平均 NPC 肿瘤负荷依赖的方式。 LY294002（10、25 mg/kg）在降低肿瘤负荷方面效果较差^[4]。
LY294002 hydrochloride（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持续 14 天）可防止 Leptin (60 ug/kg) 对 Sprague-Dawley 大鼠的精子产生的不良影响^[5]。

体外：LY294002盐酸盐(0-75μM;24小时和48小时)以剂量依赖性方式显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞[4]。LY294002盐酸盐(0-75μM;24小时和48小时)以剂量依赖性方式诱导CNE-2Z细胞凋亡率[4]。LY294002盐酸盐(10-75μM)显著降低CNE-2Z细胞中p-Akt(S473)表达水平并上调caspase-9活性。总Akt蛋白水平在不同浓度下无差异[4]。 LY294002 盐酸盐（5、10、100 µM；2 小时）处理可部分抑制溶血磷脂酸 (LPA) 诱导的（20 µM；4 小时）YAP 核转位，同时伴有 p-AKT 水平降低[6]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LY294002 盐酸盐（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周两次；共 4 周）以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。LY294002 盐酸盐（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；共 14 天）可预防瘦素（60 ug/kg）对 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影响[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Bai R, et al. The effect of PI3K inhibitor LY294002 and gemcitabine hydrochloride combined with ionizing radiation on the ｆormation of vasculogenic mimicry of Panc-1 cells in vitro and in vivo. Neoplasma. 2016;63(1):80-92.
[2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoｆorms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[3]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.
[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.
[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.
[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。