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KU-57788

MCE 国际站：KU-57788

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11006

CAS：503468-95-9

Synonyms：NU7441

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。

生物活性：KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC₅₀ 为 14 nM。 KU-57788 是一种 NHEJ 通路抑制剂。 KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 5.0 和 1.7 μM^[1]。 IC50 和目标：IC50：13 nM (DNA-PK)^[3]、1 μM (BRD4)、3.5 μM (BRDT)^[4]体外： NU7441（0.5 至 10 μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌 HepG2 细胞的生长。 NU7441 降低肝癌细胞中的 pDNA-PKcs (S2056) 蛋白表达。此外，NU7441 和 60Coγ IR 的双重处理影响 DNA 损伤修复^[2]。 NU7441 在 BRD4 中暴露于溶剂，该抑制剂可归类为 I 型 BRD 抑制剂^[4]。 NU7441 降低了 NHEJ 的频率，同时增加了 Cas9 介导的 DNA 切割后的 HDR 速率^[5]。体内 KU-57788（0.5 至 10 μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌 HepG2 细胞的生长。 KU-57788 降低肝癌细胞中的 pDNA-PKcs (S2056) 蛋白表达。此外，KU-57788 和 60Coγ IR 的双重处理影响 DNA 损伤修复^[2]。 KU-57788 弱抑制 BRD4 和 BRDT，IC₅₀ 分别为 1 μM 和 3.5 μM。 KU-57788 在 BRD4 中暴露于溶剂，该抑制剂可归类为 I 型 BRD 抑制剂^[4]。 KU-57788 降低 NHEJ 的频率，同时增加 Cas9 介导的 DNA 切割后的 HDR 速率^[5]。

细胞实验：将 HepG2 细胞（4000 个/孔）培养于 96 孔板中 24 小时。待细胞完全贴壁后，向培养基中加入 0.1 µM、1 µM、5 µM 和 10 µM 的 KU-57788。KU-57788 处理 12 小时后，向培养基中加入 10% CCK-8 溶液，继续培养 2 小时。用分光光度计测定 OD450 值，分析结果以测量细胞生长情况。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：DNA-PK 14 nM (IC50) mTOR 1.7 μM (IC50) PI3K 5.0 μM (IC50) CRISPR/Cas9

参考文献：

[1]. Justin J J Leahy, et al. Identification of a highly potent and selective DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) inhibitor (NU7441) by screening of chromenone libraries. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Dec 20;14(24):6083-7.
[2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905
[3]. Hardcastle IR, et al. Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7829-46
[4]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25.
[5]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。