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Lenvatinib

MCE 国际站：Lenvatinib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10981A

CAS：857890-39-2

中文名称：乐伐替尼甲酸盐；仑伐替尼甲酸盐；乐法替尼甲酸盐

Synonyms：仑伐替尼甲酸盐; E7080 mesylate

纯度：99.86%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

生物活性：Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、< b>KIT 和 RET 显示出有效的抗肿瘤活性^[1]^[2]。体外 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 对 VEGFR2(KDR)、VEGFR3(Flt) 的 IC₅₀ 分别为 4、5.2、22 nM -4)和VEGFR1/Flt-1。 Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT，IC₅₀ 分别为 51、39、46、100 nM^[3]。 体内：给予乐伐替尼甲磺酸盐（E7080 甲磺酸盐）（100 mg/kg，口服）和贝伐珠单抗在 mfp 显着抑制局部肿瘤生长，在治疗结束时， Lenvatinib mesylate 还显着抑制向区域淋巴结和远处肺的转移^[3]。
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate) 在 30 和 100 mg/kg (BID) 时抑制 H146 肿瘤的生长, QDx21) 以剂量依赖性方式在 H146 异种移植模型中以 100 mg/kg 引起肿瘤消退。使用抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的乐伐替尼比抗 VEGF 抗体和伊马替尼治疗更能降低微血管密度^[4]。

体外：Lenvatinib 甲磺酸盐 (E7080 甲磺酸盐) 对 VEGFR2(KDR)、VEGFR3(Flt-4) 和 VEGFR1/Flt-1 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分别为 51、39、46、100 nM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：给予甲磺酸仑伐替尼（E7080 甲磺酸盐）（100 mg/kg，口服），贝伐单抗可显著抑制mfp局部肿瘤生长，治疗结束时，甲磺酸仑伐替尼还显著抑制向区域淋巴结和远处肺的转移[3]。甲磺酸仑伐替尼（E7080 甲磺酸盐）以 30 和 100 mg/kg（BID，QDx21）剂量依赖性地抑制 H146 肿瘤的生长，在 H146 异种移植模型中，100 mg/kg 剂量可引起肿瘤消退。抗 CD31 抗体的 IHC 分析显示，100 mg/kg 仑伐替尼比抗 VEGF 抗体和伊马替尼治疗更能降低微血管密度[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET

参考文献：

[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.
[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.
[3]. 3.Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung ｍmbedstases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.
[4]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。