MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

AKT inhibitor VIII

MCE 国际站：AKT inhibitor VIII

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10355

CAS：612847-09-3

Synonyms：AKTi-1/2

纯度：98.97%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC50 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

生物活性：AKT 抑制剂 VIII (AKTi-1/2) 是一种可渗透细胞的喹喔啉化合物，已被证明可有效、选择性、变构和可逆地抑制 Akt1、Akt2 和Akt3 活性，IC₅₀ 分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。 IC50 和目标：IC50：58 nM (Akt1)、210 nM (Akt2)、2119 nM (Akt3) 体外： 当 LnCaP 细胞用 AKT 抑制剂 VIII 和然后与 TRAIL 一起孵育，观察到 caspase-3 活性显着增加（相对于对照或单独的 TRAIL 是 6-10 倍）。 AKT 抑制剂 VIII 对肿瘤细胞系的这种致敏作用不于 LnCaP 细胞，因为在 HT29、MCF7 和 A2780 细胞中观察到类似的细胞凋亡诱导，其中，喜树碱、赫赛汀和多柔比星等化学增敏剂^[1] 。 Akt 抑制剂 VIII 预处理增强了呋喃二烯诱导的 p-Akt 和 Akt 表达降低。此外，Akt 抑制剂 VIII 预处理增强了呋喃二烯诱导的 PARP 裂解。 Akt 抑制剂 VIII 对裂解的 PARP 表达没有影响，但会降低 p-Akt 和 Akt 的表达^[2]。 AKT 抑制剂 VIII 在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 和在我们实验室生成的 hiPSC 细胞系中 (FN2.1)^[3]。 体内：给小鼠服用 AKT 抑制剂 VIII（50 mpk，3 剂，ip，每 90 分钟），达到 1.5-2.0 μM 的血浆浓度，然后动物尾静脉注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通过 IP Western，基础和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化在小鼠肺中受到抑制，对 Akt3 磷酸化没有影响^[1]。

体外：当 LnCaP 细胞用 AKT 抑制剂 VIII 预处理，然后与 TRAIL 一起孵育时，可以观察到 caspase-3 活性急剧增加（相对于对照或单独的 TRAIL 增加 6-10 倍）。AKT 抑制剂 VIII 对肿瘤细胞系的这种致敏作用不于 LnCaP 细胞，因为在 HT29、MCF7 和 A2780 细胞等细胞中也观察到了类似的凋亡诱导，这些细胞使用化学增敏剂，例如喜树碱、赫赛汀和阿霉素[1]。Akt 抑制剂 VIII 预处理可增强呋喃二烯诱导的 p-Akt 和 Akt 表达下降。此外，Akt 抑制剂 VIII 预处理可增强呋喃二烯诱导的 PARP 裂解。Akt 抑制剂 VIII 对裂解的 PARP 表达没有影响，但会降低 p-Akt 和 Akt 表达[2]。 AKT 抑制剂 VIII 降低了细胞活力，并增加了磷脂酰丝氨酸 (PS) 易位到质膜外层、DNA 碎片化、Caspase-9 裂解、Caspase-3 活化和 PARP 蛋白水解，这些作用在 hESC 系 WA01 (H1) 和 WA09 (H9) 以及我们实验室生成的 hiPSC 细胞系 (FN2.1)[3] 中。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：给小鼠注射 AKT 抑制剂 VIII（50 mpk，3 次，腹腔注射，每 90 分钟一次）达到血浆浓度 1.5-2.0 μM，然后给动物尾静脉注射 IGF 以刺激 Akt 磷酸化。通过 IP Western，小鼠肺中基础和 IGF 刺激的 Akt1 和 Akt2 磷酸化均受到抑制，对 Akt3 磷酸化没有影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：PSC 接种于 Matrigel 包被的 96 孔板中，密度为每孔 1×103-3×105 个细胞，并生长至汇合。处理后 24 小时，加入 50 μg/孔活化的 2,3-双（2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基）-5 [（苯氨基）羰基]-2 H-四唑氢氧化物 (XTT)，PBS 中含有 0.3 μg/孔 N-甲基二苯并吡嗪甲基硫酸盐 (PMS)（最终体积为 100 μL），并在 37°C 下孵育 1-2 小时。细胞代谢活性在 450 nm 处通过分光光度法测定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Akt1 58 nM (IC50) Akt2 210 nM (IC50) Akt3 2119 nM (IC50)

热销产品：PPA-904 | 16:0-18:1 PG-d31 | Isradipine | 3-Epioleanolic acid | 4-Diethylaminobenzaldehyde | Tanshinone I | Prodigiosin | Ginsenoside Rh1 | Biotin-PEG4-azide | A-196

Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Lindsley, et al. Allosteric Akt (PKB) inhibitors: discovery and SAR of isozyme selective inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. (2005), 15(3), 761-764.
[2]. Zhong Z, et al. Furanodiene, a Natural Product, Inhibits Breast Cancer Growth Both in vitro and in vivo. Cell Physiol Biochem. 2012;30(3):778-90. Epub 2012 Aug 2.
[3]. Leonardo Romorini, et al. AKT/GSK3β signaling pathway is critically involved in human pluripotent stem cell survival. Sci Rep. 2016; 6: 35660