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Nimesulide

MCE 国际站：Nimesulide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：51803-78-2

纯度：0.999

货号：HY-B0363

中文名称：尼美舒利

Synonyms：尼美舒利; R805

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

体外：尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂，IC50为70nM-70μM，且具有时间依赖性，但对COX-1的作用较弱（IC50>100μM）[1]。尼美舒利（10μM）可有效降低子宫内膜癌细胞中的VEGF，而对正常细胞中的VEGF无影响。尼美舒利（10和50μM）可显著降低正常细胞中的MCP-1水平，10μM在癌细胞中也观察到了这种效果。此外，尼美舒利（50μM）可显著影响正常细胞中的IL-8水平，但不会引起癌细胞的变化[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：尼美舒利（3 和 10 mg/kg，腹腔注射）可有效阻止大鼠腹腔注射 LPS 引起的发热。尼美舒利（3 mg/kg，腹腔注射）可有效降低 IL-1β、IL-6 或 TNF-α 引起的发热反应，但不能阻止花生四烯酸引起的发热反应的初始升高。尼美舒利还可显著降低 LPS 刺激动物脑脊液中的 PGE2 水平和 PGF2α 水平，并抑制血浆 TNF-α 升高 97%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[2] 在初始实验中，大鼠在腹膜内注射 1、3 或 10 mg/kg 剂量的尼美舒利（稀释于 5% 克雷莫佛载体中）或 2 mg/kg 吲哚美辛（稀释于三（羟甲基）-氨基甲烷-HCl (TRIS)，pH 8.2 中），30 分钟后进行预处理，然后腹膜内注射 LPS (50 μg/kg)。对照组动物接受适当的载体加生理盐水（1 mL/200 g，腹膜内）。其余实验选择 3 mg/kg 剂量的尼美舒利。在另一组实验中，先给大鼠腹腔注射用适当载体稀释的尼美舒利（3 mg/kg）或吲哚美辛（2 mg/kg），30 分钟后再脑室注射（2 μL，1 分钟内）IL-1β（3.12 ng）、IL-6（300 ng）、TNF-α（250 ng）、花生四烯酸（50 μg）、MIP-1α（500 ng）、PGE2（250 ng）、PGF2α（250 ng）、CRF（2 μg）或 ET-1（1 pmol）。对照组动物接受适当的载体（1 mL/200 g，腹腔注射）和无菌生理盐水（2 μL，1 分钟内，脑室注射）。所有药物均在上午 10:00 至 11:00 之间注射，以避免昼夜节律变化[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用无菌巴斯德吸管小心取出 5×105 个活细胞，转移到新的烧瓶中，并与两种不同剂量的尼美舒利（10 和 50 M）一起孵育 24 小时。不同剂量的尼美舒利孵育重复三次。然后收集培养上清液，并将其分成小份储存在 -70°C 下直至研究。使用商业试剂盒通过夹心定量酶联免疫吸附试验 (ELISA) 测定 VEGF、MCP-1 和 IL-8 浓度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 0.07-70 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Vago T, et al. Effect of nimesulide action time dependence on selectivity towards prostaglandin G/H synthase/cyclooxygenase activity. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1096-8.[2]. Werner MF, et al. Nimesulide-induced antipyresis in rats involves both cyclooxygenase-dependent ａnd independent mechanisms. Eur J Pharmacol. 2006 Aug 14;543(1-3):181-9.[3]. Gen S, et al. The effect of COX-2 inhibitor, nimesulide, on angiogenetic factors in primary endometrial carcinoma cell culture. Clin Exp Med. 2007 Mar;7(1):6-10.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。