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Iclepertin

MCE 国际站：Iclepertin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138935

CAS：1421936-85-7

Synonyms：BI-425809

纯度：99.97%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

体外：Iclepertin 抑制 GlyT1，在大鼠原代神经元中的 IC50 值为 5.2 nM，在人 SK-N-MC 细胞中为 5.0 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：单次口服 Iclepertin 可引起甘氨酸脑脊液 (CSF) 水平的剂量依赖性增加。相对于媒介物，在大鼠中口服 Iclepertin 诱导甘氨酸 CSF 水平从 30% (0.2 mg/kg，不显著) 增加到 78% (2 mg/kg)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Holger Rosenbrock, et al. Evaluation of Pharmacokinetics ａnd Pharmacodynamics of BI 425809, a Novel GlyT1 Inhibitor: Translational Studies. Clin Transl Sci. 2018 Nov;11(6):616-623.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。