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Lesinurad sodium

MCE 国际站：Lesinurad sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15258A

CAS：1151516-14-1

中文名称：雷西那德钠

Synonyms：阿斯利康钠盐; RDEA-594 sodium

纯度：99.97%

存储条件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。

体外：Lesinurad 是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，Km 值分别为 0.85 和 2 M[1]。Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸排泄[2]。Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的尿酸降低剂，通过抑制尿酸再摄取，表现出良好的 p450 特性，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。 Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 M[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Lesinurad (RDEA594) 的药代动力学优于其前药 RDEA806。100 毫克剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用与 300 毫克至 800 毫克单剂量 RDEA806 产生的药理作用范围相当[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：经过验证的卵母细胞、HEK293、MDCK-II、Caco-2 或 MDCK-MDR1 细胞系统用于研究 Lesinurad 与位于肾脏（OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 和 MATE2K）或肝脏（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OCT1）的膜转运蛋白的相互作用。Xenopus laevis 卵母细胞注射 OAT1 或 OAT3 cRNA 或对照（水），而 HEK293 细胞稳定转染 MATE1、MATE2K 或载体，MDCK-II 细胞稳定转染 hOATP1B1、hOATP1B3、hOCT1、hOCT2 或载体。MDCKII 细胞系稳定转染人类 MDR1 基因以创建 P-gp 细胞系。 Lesinurad 与 BCRP 的相互作用依赖于 Caco-2 细胞中的内源性表达。所有细胞均按照标准方法用生长培养基培养。为了确定 Lesinurad 是否是转运蛋白的底物，将细胞与不同浓度的 [14C] 标记的 Lesinurad 一起孵育，并通过从转染细胞的摄取量中减去载体细胞的摄取量来确定细胞吸收的 Lesinurad 量。将 [3H] 标记的已知转运蛋白底物的摄取量用作阳性对照。通过将细胞与固定浓度的 [3H] 标记的已知底物和不同浓度的未标记 Lesinurad 一起孵育来确定 Lesinurad 对转运蛋白的抑制。将每种转运蛋白的已知抑制剂的抑制用作阳性对照。将细胞孵育适当的时间。通过添加冰冷培养基终止所有反应。然后用培养基冲洗细胞并裂解[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Shen Z, et al. In Vitro ａnd In Vivo Interaction Studies Between Lesinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor, ａnd Major Liver or Kidney Transporters. Clin Drug Investig. 2016 Jun;36(6):443-52 [2]. Sattui SE, et al. Treatment of hyperuricemia in gout: current therapeutic options, latest developments ａnd clinical implications. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2016 Aug;8(4):145-59. [3]. L.Yeh, et al. RDEA594, a potential uric acid lowering agent througn inhibition of uric acid reuptake ,shows better pharmacokinetics rhan its prodrug RDEA806. 2008 ACR/ARHP Annual Scientific Meeting, 24-29 October 2008, USA.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。