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Tazarotene

MCE 国际站：Tazarotene

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：118292-40-3

纯度：0.9983

货号：HY-15388

中文名称：他扎罗汀；他佐罗汀

Synonyms：他扎罗汀; AGN 190168

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tazarotene (AGN 190168) 是选择性视黄酸受体 (RAR) 激动剂，用于研究斑块状银屑病和寻常痤疮。

体外：他扎罗汀 (AGN 190168) 有凝胶和乳膏两种配方，既可用作单一疗法，也可用作辅助疗法。对于银屑病，它与类固醇、卡泊三醇和光疗相结合，对于痤疮，它与抗生素相结合。他扎罗汀 (AGN 190168) 已被证明可以上调肿瘤抑制因子他扎罗汀 (AGN 190168) 诱导的基因 3，该基因在银屑病和皮肤癌中过度表达[1]。在人类表皮细胞培养中，他扎罗汀 (AGN 190168) 抑制 2 种标记蛋白 MRP-8（钙粒蛋白 A）和 SKALP（皮肤来源的抗白蛋白酶）的基因表达，这两种蛋白在银屑病表皮中高度升高[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：局部凝胶应用可将他扎罗汀 (AGN 190168) 直接输送到皮肤中。在健康个体和牛皮癣患者的皮肤上局部应用 0.1% 他扎罗汀 (AGN 190168) 凝胶 10 小时后，约 4% 至 6% 的剂量停留在角质层中，2% 的剂量分布到表皮和真皮中。他扎罗汀 (AGN 190168) 旨在快速完全代谢为其活性代谢物他扎罗汀酸。他扎罗汀酸在动物体内的系统停留时间短，组织分布有限[3]。局部使用时，他扎罗汀（AGN 190168）可阻断肿瘤促进剂12-O-十四烷酰佛波醇13-乙酸酯（TPA）在无毛小鼠表皮中诱导鸟氨酸脱羧酶（ODC）活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Talpur R, et al. Efficacy ａnd safety of topical tazarotene: a review. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Feb;5(2):195-210.[2]. Nagpal S, et al. Negative regulation of two hyperproliferative keratinocyte differentiation markers by a retinoic acidreceptor-specific retinoid: insight into the mechanism of retinoid action in psoriasis. Cell Growth Differ. 1996 Dec;7(12):1783-91.[3]. Tang-Liu DD, et al. Clinical pharmacokinetics ａnd drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne ａnd psoriasis. Clin Pharmacokinet. 1999 Oct;37(4):273-87.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。