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GANT 58

MCE 国际站：GANT 58

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13282

CAS：64048-12-0

Synonyms：NSC 75503

纯度：99.62%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂，抑制 GLI1 诱导的转录，IC50 为 5 μM。

体外：GANT58 是 Hh 信号的下游抑制剂。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信号的抑制剂。GANT58 主要作用于核水平，因为具有突变的核输出信号的 GLI1 诱导的转录仍然被阻断。GANT58 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长[1]。GANT58 (NSC75503) 已被证明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物种) 的转录激活。GANT58 已被证明可以抑制 GLI 反式激活[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞，形成肿瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射浓度为 50 mg/kg 的环巴胺、GANT61、GANT58 或仅使用溶剂 (每组 n=4-5)，3 天后，环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此，将处理方案更改为仅每隔一天注射一次。为了能够比较所有化合物，还为 GANT 引入了该方案，尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出此类毒性迹象。所有注射均在距肿瘤 2-3 厘米处进行。在 18 天的处理期间，观察到所有化合物都抑制了肿瘤细胞的生长。用环巴胺或 GANT58 处理可抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：将 5×106 22Rv1 细胞悬浮在总体积为 100 μL 的 RPMI 培养基 1640：Matrigel (E1270) 1:1 混合物中。将细胞悬浮液皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠 (nu/nu) 的后侧。肿瘤生长直至达到约 250 mm3 的中位大小（5-6 天）。将动物随机分成四组 (n=4-5)，仅用溶剂（玉米油：乙醇，4:1）或溶剂中的化合物（50 mg/kg）处理 16 天，在距离肿瘤几厘米的地方进行皮下化合物注射。肿瘤体积通过公式长×宽×0.5×（长+宽）计算。在治疗期结束时，给动物注射 BrdU 脉冲（50 mg/kg）30 分钟，然后切除肿瘤。所有动物实验均经当地伦理部门批准。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HEK293 细胞在 10 cm 板上用 GLI1 表达质粒以及报告质粒 12× GliBS-Luc 和 R-Luc 转染（第 0 天）。24 小时后，将细胞接种于底部透明的白色 96 孔板中，密度为每孔 15,000 个细胞。让细胞附着，并添加化合物，最终浓度为 10 μM 的 DMSO（DMSO 最终浓度为 0.5%）（第 1.5 天）。细胞再生长 24 小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。在 Berthold Technologies 微孔板光度计上读取板子。在底部透明的白色 96 孔板上，在 5 μM 测试化合物（或 DMSO）的存在下，在还原 FBS（2.5%）中培养亚汇合细胞 48 小时。随后，用 BrdU 标记细胞 2 小时，固定并进行分析。样本在 Molecular Devices SpectraMax Gemini EM[1] 上读取。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Lauth M, et al. Inhibition of GLI-mediated transcription ａnd tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8455-60. [2]. Joo J, et al. GLI1 is a central mediator of EWS/FLI1 signaling in Ewing tumors. PLoS One. 2009 Oct 27;4(10):e7608.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。