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Gemcitabine elaidate hydrochloride

MCE 国际站：Gemcitabine elaidate hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13538A

CAS：2918768-08-6

Synonyms：CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5＇-elaidate hydrochloride

纯度：99.89%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

体外：Gemcitabine elaidate (0.2 nM-1 mM；72 h) hydrochloride 抑制吉西他滨敏感和耐药细胞的生长，对 L1210/L5、L4A6、BCLO、Bara-C、C26-A、C26-G、A2780、AG6000、THX、LOX、MOLT4 和 MOLT4/C8 细胞的 IC50 分别为 0.0033，16.0，0.0042，13.0，0.0015，0.03，0.0025，91、0.0040、0.0077、0.028 和 0.088 μM[1]。Gemcitabine elaidate hydrochloride (0.5 nM-1 μM；72 小时) 增加 A549 和 WiDR 细胞的 S 期积累和剂量依赖性细胞杀伤[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Gemcitabine elaidate hydrochloride (25-120 mg/kg；ip 每 3 天一次，共 5 剂) 抑制非小细胞肺癌 (EKVX)、不可分类肉瘤 (MHMX)、纤维组织细胞瘤 (TAX II-) 的实体瘤异种移植物生长1)，恶性黑色素瘤 (THX)，前列腺癌 (CRL-1435)，胰腺癌 (PANC-1)[1]。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (10 -20 mg/kg；po每 3 天一次，共 5 剂) 在 Co6044 结肠癌异种移植小鼠中表现出可接受的毒性和显著的抗肿瘤活性[1]。 Gemcitabine elaidate hydrochloride (po 每日一次，共 5 剂) 显示良好的毒性和抗肿瘤活性，而 15 mg/kg 的剂量对人结肠癌异种移植物 Co6044具有高毒性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Bergman AM, et, al. Antiproliferative activity, mechanism of action ａnd oral antitumor activity of CP-4126, a fatty acid derivative of gemcitabine, in in vitro ａnd in vivo tumor models. Invest New Drugs. 2011 Jun;29(3):456-66. [2]. Adema AD, et, al. Cell cycle effects of fatty acid derivatives of cytarabine, CP-4055, ａnd of gemcitabine, CP-4126, as basis for the interaction with oxaliplatin ａnd docetaxel. Int J Oncol. 2010 Jan;36(1):285-94.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。