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KW-2449

MCE 国际站：KW-2449

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1000669-72-6

纯度：0.9969

货号：HY-10339

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：KW-2449是多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

体外：KW-2449 对表达 FLT3/ITD、FLT3/D835Y 和 wt-FLT3/FL 的 32D 细胞、MOLM-13 和 MV4;11 表现出生长抑制活性，GI50 值分别为 0.024、0.046、0.014、0.024 和 0.011 μM。KW-2449 以剂量依赖性方式抑制 MOLM-13 细胞中 FLT3 (P-FLT3) 及其下游分子磷酸化 STAT5 (P-STAT5) 的磷酸化。KW-2449 增加了细胞周期 G1 期细胞的百分比，同时降低了 S 期细胞的百分比，导致凋亡细胞群增加[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在 FLT3 突变异种移植模型中，口服 KW-2449 表现出剂量依赖性和显著的肿瘤生长抑制作用，且骨髓抑制最小。在 FLT3 野生型人类白血病中，它诱导磷酸化组蛋白 H3 减少、G2/M 停滞和细胞凋亡。在伊马替尼耐药白血病中，KW-2449 通过同时下调 BCR/ABL 和 Aurora 激酶有助于消除耐药性。此外，在 AML 和伊马替尼耐药患者的原发样本中证实了 KW-2449 的抗增殖活性。KW-2449 的抑制活性不受人类血浆蛋白（如 α1-酸性糖蛋白）的存在影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：SCID 小鼠皮下接种 MOLM-13 细胞。接种五天后，使用抗肿瘤测试系统 II 测量肿瘤体积。选择 25 只肿瘤大小在 90 至 130 mm3 之间的小鼠，并使用抗肿瘤测试系统 II 随机分组。从随机分组之日起，每天两次口服载体（0.5 wt/vol% MC400）或 KW-2449（2.5、5.0、10 和 20 mg/kg）给小鼠，持续 14 天。治疗期间每周测量两次肿瘤体积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过 3′-[1-(苯氨基羰基)-3,4-四唑]-双(4-甲氧基-6-硝基)苯磺酸钠水合物测定法确定，在 37°C 下与 KW-2449 一起或不与 KW-2449 一起孵育 72 小时。活细胞数通过细胞增殖试剂盒 II[1] 确定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Abl 4 nM (IC50) ABL-T315I 14 nM (IC50) FGFR1 36 nM (IC50) Aurora A 48 nM (IC50) FLT3/D835Y 1 nM (IC50) FLT3 6.6 nM (IC50) JAK2 150 nM (IC50) SRC 400 nM (IC50) PDFGRα 1700 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Shiotsu Y, et al. KW-2449, a novel multikinase inhibitor, suppresses the growth of leukemia cells with FLT3 mutations or T315I-mutated BCR/ABL translocation. Blood. 2009 Aug 20;114(8):1607-17.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。