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Ranirestat

MCE 国际站：Ranirestat

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：147254-64-6

纯度：0.961

货号：HY-15314

中文名称：雷尼司他

Synonyms：AS-3201

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的，口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，对大鼠晶状体 AR 和重组人 AR 的 IC50 分别为 11 nM 和 15 nM，对于重组人 AR 的 Ki 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究，并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。

体外：雷尼司他浓度依赖性地抑制在高浓度（500 mg/dl）葡萄糖中培养的大鼠红细胞和坐骨神经中山梨醇的积累。雷尼司他抑制大鼠红细胞和坐骨神经中山梨醇积累的效力相似，IC50 值分别为 0.010 μM 和 0.041 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：雷尼司他（0.03-1.0 mg/kg；口服；每日一次；连续 3 周；雄性 STD-Wistar 大鼠）治疗剂量依赖性地降低大鼠坐骨神经中升高的山梨醇和果糖水平，而不影响血糖水平。雷尼司他还能剂量依赖性地改善 STZ 引起的运动神经传导速度 (MNCV) 降低[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：11 nM (Rat lens aldose reductase) ａnd 15 nM (Recombinant humanaldose reductase)[1] Ki: 0.38 nM (Recombinant humanaldose reductase)[1]

参考文献：

[1]. Matsumoto T, et al. Improvement of motor nerve conduction velocity in diabetic rats requires normalization of the polyol pathway metabolites flux. J Pharmacol Sci. 2009 Feb;109(2):203-10.[2]. Toyoda F, et al. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。