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NS8593 hydrochloride

MCE 国际站：NS8593 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110105

CAS：875755-24-1

纯度：99.81%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。

体外：在切除的斑块中进行测试时，发现 NS8593（化合物 14）的抑制作用随着细胞内 [Ca2+] 的增加而降低，并且 NS8593 在从细胞膜的细胞内侧或细胞外侧应用时具有相同的效力。瞬时转染 hSK3 通道的 HEK293 细胞在应用 100 nM 蜂毒明后抑制 80%，在应用 300 nM NS8593 后抑制 75%。相反，NS8593 在 300 nM 时抑制突变通道 45%。因此，NS8593 在对蜂毒明不敏感的 SK3 通道上保持活性，尽管 Kd 值为 0.43 M，比野生型 hSK3 通道（Kd 为 0.10 M）高 4 倍。由于 NS8593 的效力取决于 SK3 通道的激活程度，因此效力降低可能反映出突变通道的明显 Ca2+ 敏感性增加。与全细胞实验类似，在 Ca2+ 浓度为 500 nM 时测试时，NS8593 的效力从 0.67 M 降低 3 倍至 2.2 M[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：NS8593（化合物14）（3和10mg / kg静脉注射）能够影响C57Bl / 6小鼠体内多巴胺能神经元的放电频率和放电模式[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Srensen US, et al. Synthesis ａnd structure-activity relationship studies of 2-(N-substituted)-aminobenzimidazoles as potent negative gating modulators ofsmall conductance Ca2+-activated K+ channels. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7625-34. [2]. Strbaek D, et al. Inhibitory gating modulation of small conductance Ca2+-activated K+ channels by the synthetic compound (R)-N-(benzimidazol-2-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphtylamine (NS8593) reduces afterhyperpolarizing current in hippocampal CA1 neurons.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。