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Liquiritigenin

MCE 国际站：Liquiritigenin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：578-86-9

纯度：0.9945

货号：HY-N0377

中文名称：甘草素

Synonyms：甘草素; 4＇,7-Dihydroxyflava

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。

体外：Liquiritigenin 在转染有 ERβ 而不是 ERα 的 U2OS 细胞中产生 ERE tk-Luc 的剂量反应激活。Liquiritigenin 对 ERβ 而非 ERα 产生剂量依赖性激活和 CECR6、NKG2E 和 NKD 的时间依赖性增加。Liquiritigenin 的 ERβ 选择性是由于将共激活剂类固醇受体共激活剂 2 选择性募集到靶基因。Liquiritigenin 对 ERα 和 ERβ 表现出相似的结合亲和力，并导致 SRC-2 选择性地募集到 ERβ 细胞中的靶基因[1]。Liquiritigenin 预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的成骨细胞 MC3T3-E1 细胞死亡和蛋白加合物、细胞内活性氧、线粒体超氧化物、心磷脂过氧化和 TNF-α 的产生[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在小鼠异种移植模型中，Liquiritigenin 不会刺激 MCF-7 乳腺癌细胞的子宫大小或肿瘤发生[1]。Liquiritigenin 处理可显著降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度，包括白细胞介素 (IL)-6、IL-1β 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：将 MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠肾包膜下。每组 5 只小鼠使用渗透泵持续输注，其中含有载体、E2（0.4 毫克）或甘草素（2 毫克），输注速度为 2.5 μL/h，持续 1 个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：使用 ERα 和 ERβ 竞争性检测试剂盒测定甘草素与纯全长 ERα 和 ERβ 的相对结合亲和力。在存在越来越多的竞争性配体或提取物的情况下，使用带有荧光素激发（485 nM）和发射（530 nM）滤光片的 GENios Pro 微孔板读数仪测定与 ERα 和 ERβ 结合的荧光团标记雌激素的荧光偏振[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]

参考文献：

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.[2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.[3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。