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Dihexa

MCE 国际站：Dihexa

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16969

CAS：1401708-83-5

Synonyms：PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

纯度：0.9921

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。

体外：Dihexa 与 HGF 具有高亲和力，在存在亚阈值浓度的 HGF 的情况下，dihexa 及其母体化合物 Norleucine 1-AngIV 均可诱导 c-Met 磷酸化并增强 HGF 依赖性细胞散射。此外，dihexa 和 Nle1-AngIV 可诱导海马棘形成和突触形成，类似于 HGF 本身。Dihexa 在 1 μM 时可有效抑制 HGF 二聚化。虽然 1 nM 和 10 pM 的 dihexa 单独不会激活 c-Met，但它可显著增强 1.25 和 2.5 ng/mL 的 HGF 激活 c-Met 的能力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Dihexa 具有较长的循环半衰期。Dihexa 具有促认知活性。Dihexa 可逆转东莨菪碱依赖性空间学习障碍。它可改善老年大鼠的空间学习能力。Dihexa 可诱导培养的海马神经元的脊髓形成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：用 50% DMSO 或水对 dihexa 进行连续稀释（稀释度为 50 g/mL 或更低），稀释液取自用于给动物给药以制备标准曲线的储备液。然后将 10 L 的每个连续稀释液添加到 90 L 的空白血浆中，最终浓度为 0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、1、10、20、50 和 100 g/mL。将 80 L 的每个血浆样本转移到先前准备好的含有 240 L 冰冷乙腈的试管中，并剧烈旋涡。将 10 L 含有 100 g/mL Nle-YI-(6) 氨基己酰胺作为内标的等渗盐水添加到冰上的每个样本中。然后将标准曲线血浆样本储存在20°C下，并与药代动力学研究样本一起进一步处理[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 65 pM (HGF)[1]

参考文献：

[1]. Benoist CC, et al. The procognitive ａnd synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):390-402.[2]. McCoy AT, et al. Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):141-54.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。