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Pirarubicin Hydrochloride

MCE 国际站：Pirarubicin Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13725A

CAS：95343-20-7

中文名称：盐酸吡柔比星；盐酸吡喃阿霉素；盐酸吡柔吡星

Synonyms：盐酸吡柔比星; THP Hydrochloride

纯度：98.56%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture ａnd light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture ａnd light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。

体外：Pirarubicin 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂[1]。Pirarubicin 对 M5076 和 Ehrlich 细胞具有抑制活性，IC50 分别为 0.366 和 0.078 μM。Pirarubicin 对 M5076 细胞的细胞毒性低于对 Ehrlich 细胞的细胞毒性，这是由于 M5076 细胞中拓扑异构酶 II 的表达远低于 Ehrlich 细胞[2]。Pirarubicin (2.5，5，10 μg/mL) 在膀胱癌 (T24、EJ、5637、J82 和 UM-UC-3) 细胞中以剂量依赖性方式显著诱导自噬。此外，Pirarubicin (5 μg/mL) 通过抑制膀胱癌细胞中的 mTOR/p70S6K/4E-BP1 诱导细胞凋亡，这种作用因抑制自噬而增强[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在急性心脏毒性大鼠中，与对照组相比，Pirarubicin (18 mg/kg，iv) 显著提高 BNP、CK-MB、CTnT、LDH 和 MDA 的血清水平。在急性心脏毒性模型中，Pirarubicin Hydrochloride 还可以降低心率，降低 R 波电压，延长 QT 间期[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：采用尾静脉单次注射吡柔比星18 mg/kg建立急性心脏毒性模型。36只大鼠随机分为6组：正常对照组、心脏损伤（THP）模型组、右雷佐生（180 mg/kg）、低剂量芦丁（25 mg/kg）、中剂量芦丁（50 mg/kg）、高剂量芦丁（100 mg/kg）。芦丁组大鼠灌胃不同剂量芦丁和CMC-Na，连续7 d后尾静脉单次注射吡柔比星18 mg/kg；右雷佐生组大鼠灌胃羧甲基纤维素钠（CMC-Na），连续6 d。给大鼠腹腔注射40mg/kg地雷佐生，第7天尾静脉注射18mg/kg吡柔比星。THP模型组大鼠灌胃CMC-Na 7天，第7天尾静脉注射吡柔比星18mg/kg。正常对照组大鼠灌胃CMC-Na 7天，第7天尾静脉注射生理盐水[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：MTS 用于分析细胞存活率。简单来说，将细胞以每孔 2 × 103 个细胞的密度接种于 96 孔板中，一式三份，并在生长培养基中培养。然后用不同浓度（2.5 μg/mL、5 μg/mL、10 μg/mL）的吡柔比星处理细胞 24 小时。加入 MTS 试剂（5 mg/mL）并在 37°C 下孵育 4 小时。使用酶标仪在 490 nm 处监测吸光度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

参考文献：

[1]. Takigawa N, et al. Cytotoxic effect of topoisomerase II inhibitors against adriamycin- ａnd etoposide-resistant small cell lung cancer sublines. Gan To Kagaku Ryoho. 1993 May;20(7):929-35. [2]. Nagai K, et al. Relationships between the in vitro cytotoxicity ａnd transport characteristics of pirarubicin ａnd doxorubicin in M5076 ovarian sarcoma cells, ａnd comparison with those in Ehrlich ascites carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Mar;49(3):244-50. Epub 2002 Jan 8. [3]. Li K, et al. Pirarubicin induces an autophagic cytoprotective response through suppression of the mammalian target of rapamycin signaling pathway in human bladder cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):380-5. [4]. Wang YD, et al. Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity. J Asian Nat Prod Res. 2017 Oct 27:1-13.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。