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Varespladib

MCE 国际站：Varespladib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：172732-68-2

纯度：0.9994

货号：HY-13402

中文名称：伐瑞拉迪；伐瑞拉地

Synonyms：伐瑞拉迪; LY315920

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂，其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用，IC50 分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

体外：Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理可完全抑制在两个时间点在细胞裂解物中检测到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白增加[2]。 Varespladib (10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞) 处理显著抑制 RA 诱导的 MUC16 表达，在 24 小时时抑制 100%，在 48 小时时抑制 99%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Varespladib 处理抑制人 sPLA2 诱导的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞中血栓烷 A2 (TXA2) 的释放，IC50 为 0.79 μM。Varespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：sPLA2 9 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent ａnd selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1117-24.[2]. Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。