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Sobetirome

MCE 国际站：Sobetirome

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14823

CAS：211110-63-3

Synonyms：GC-1; QRX-431

纯度：0.9992

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，Sobetirome可选择性结合到TRβ-1，EC50 为 0.16 μM。

体内：Sobetirome (GC-1) 是一种甲状腺激素受体 β (TRβ) 和肝脏摄取选择性激动剂。Sobetirome (48 nmol/kg) 可降低甲状腺功能正常的小鼠的高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇和极低密度脂蛋白 (VLDL) 甘油三酯水平。Sobetirome 可降低高胆固醇血症小鼠的 HDL 胆固醇和甘油三酯水平。Sobetirome 可增加高胆固醇血症小鼠的肝脏 HDL 受体并刺激胆汁酸合成[2]。使用 10× Sobetirome (GC-1) 治疗仅导致脂肪量增加 21% (1.7 g)，而使用 20× Sobetirome (GC-1) 治疗会导致脂肪量减少 20% (1.3 g)[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 118 只 3 月龄雄性 C57BL/6 小鼠饲养在标准条件下，可自由饮水和进食正常食物。将 3,5,3′-三碘-L-甲状腺原氨酸 (T3) 或 Sobetirome 溶于 20% DMSO 或丙二醇中，每天上午 9:00 腹腔注射一次，连续 8 天；对照组接受载体治疗。在一项实验中，九组（每组六只）小鼠分别接受载体或每天 5.4、24、48 和 97 nmol/kg 的 T3 或 Sobetirome 治疗。最低剂量的 T3 可诱导甲状腺功能减退小鼠的甲状腺功能正常。在另一项实验中，一组（每组七只）小鼠未接受任何额外补充剂；三组（每组七只）小鼠接受 10% 玉米油和 2% 胆固醇（胆固醇饮食）；三组（每组七只）小鼠接受 10% 玉米油、2% 胆固醇和 0.5% 胆酸（胆酸饮食）。在本实验中，小鼠接受载体、97 nmol/kg/天 Sobetirome 或 T3 治疗。处死前 5 小时禁食。在轻度异氟烷麻醉下通过心脏穿刺抽血。通过颈椎脱臼杀死动物。立即将肝脏冷冻在液氮中。为了分析胆汁酸排泄情况，三组各五只喂食的小鼠接受载体、48 nmol/kg/天 Sobetirome 或 T3 治疗 5 天。在治疗前 24 小时和实验最后 24 小时按组收集粪便。大鼠[3] 将雌性 Wistar 大鼠随机分成五组（每组 n=8）：(i)对照组，用生理盐水治疗；(ii)10× T3，每天用 3 μg T3/100 g 体重（BW）治疗，相当于 T3 生理剂量的十倍； (iii)20× T3，用之前 T3 剂量的两倍治疗（每天 6 μg T3/100 g 体重 (BW)）；(iv)10× Sobetirome，每天用 1.5 μg Sobetirome/100 g BW 治疗和 (v)20× Sobetirome，每天用 3 μg Sobetirome/100 g BW 治疗。后两组分别用等摩尔剂量的 10× T3 和 20× T3 Sobetirome 治疗。Sobetirome 的等摩尔剂量是根据 T3（摩尔质量=651）和 Sobetirome（摩尔质量=328.4）的分子量计算出来的。将 T3 溶解在 40 mM NaOH 中，将 Sobetirome 溶解在 DMSO 中，浓度为 1 mg/mL；然后将 T3 或 Sobetirome 稀释在盐水中，每天腹腔注射体重每周测量三次。体长（从鼻子到尾巴根部）在实验期结束时确定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 0.16 μM (TRβ-1), 0.58 μM (TRα-1)[1]

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参考文献：

[1]. Gierach I, et al. Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 ａnd β-1. FEBS Open Bio. 2012 Aug 15;2:247-53.[2]. Johansson L, et al. Selective thyroid receptor modulation by GC-1 reduces serum lipids ａnd stimulates steps of reverse cholesterol transport in euthyroid mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 19;102(29):10297-302.[3]. Villicev CM, et al. Thyroid hormone receptor beta-specific agonist GC-1 increases energy expenditure ａnd prevents fat-mass accumulation in rats. J Endocrinol. 2007 Apr;193(1):21-9.