交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Ambrisentan

MCE 国际站：Ambrisentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：177036-94-1

纯度：0.9995

货号：HY-13209

中文名称：安倍生坦；安立生坦

Synonyms：安倍生坦; BSF 208075; LU 208075

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

体外：安立生坦是一种内皮素 A 型受体拮抗剂[1]。安立生坦诱导 Nrf2 活化。在缺氧暴露 24 小时后，BMEC 单层细胞内皮通透性增加，与载体对照相比，安立生坦可减轻缺氧诱导的 BMEC 渗漏。当在治疗前用针对 Nrf2 的 siRNA 转染 BMEC 时，这些结果会逆转[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：安立生坦组肝脏羟脯氨酸含量显著低于对照组（分别为18.0 μg/g±6.1 μg/g vs 33.9 μg/g±13.5 μg/g liver，P=0.014）。肝纤维化（天狼星红染色评估）和α-平滑肌肌动蛋白阳性面积（提示肝星状细胞活化）在安立生坦组也显著降低（分别为0.46%±0.18% vs 1.11%±0.28%，P=0.0003；和0.12%±0.08% vs 0.25%±0.11%，P=0.047）。此外，安立生坦组肝脏前胶原-1和组织金属蛋白酶抑制剂-1（TIMP-1）的RNA表达水平分别显著降低60％和45％。肝脏炎症、脂肪变性和内皮素相关mRNA表达在两组之间无显著差异。安立生坦通过抑制肝星状细胞活化并降低前胶原-1和TIMP-1基因表达来减缓肝纤维化的进展。安立生坦不影响炎症或脂肪变性[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 共使用 13 只雄性 FLS-ob/ob 小鼠（年龄 8 周；体重 42.88 g±1.74 g）。在 12 周龄时，将雄性 FLS-ob/ob 小鼠随机分配到安立生坦组（n=8）或对照组（n=5）。使用大小合适的胃管对清醒的动物进行胃内管饲给药。每天下午通过胃管以推注形式口服安立生坦（2.5 mg/kg/天），连续 4 周。对照组给予水。在第 4 周，让动物禁食 4 小时，抽取尾静脉血并测定血糖。4 周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物，并从右心室采集血液。血浆样本冷冻并储存在 -80°C 下，然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中速冻，并储存在 -80°C 下。额外的肝脏样本用 10% 缓冲福尔马林固定并嵌入石蜡中进行组织学分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：除非另有说明，每个 BMEC 实验的细胞随机分为 4 组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）；（2）常氧处理；（3）缺氧（24 小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24 小时）处理。如前所述，在任何缺氧暴露前 24 小时添加 Nrf2 激活剂。细胞处理包括： Protandim（100 μg/mL）、醋甲唑胺（125 μg/mL）、硝苯地平（7 μg/mL）或安立生坦（40 μg/mL）。此外，一些细胞用 Nrf2 siRNA 处理。在这些实验中，siRNA 在药物处理前 24 小时添加。BMEC 进行 24 小时缺氧暴露的理由是确保细胞在药物预处理（常氧条件下 24 小时）和 24 小时缺氧暴露期间仍保持 siRNA 转染。数据是在三天内从至少三种不同的细胞培养制剂中收集的（n=9）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ETA

参考文献：

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。