交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

BMS-536924

MCE 国际站：BMS-536924

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：468740-43-4

纯度：0.9983

货号：HY-10262

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。

体外：BMS-536924 抑制 FAK 和 Lck，IC50 分别为 150 nM 和 341 nM[1]。 BMS-536924 (1 μM；每四天一次，持续 12 天) 阻断 pBabe-MCF10A 和 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡增殖[2]。 BMS-536924 (0.01-1 μM；24 小时) 抑制 CD8-IGF-IR-MCF10A 细胞的生长，IC50 为 0.48 μM[2]。 BMS-536924 (1 μM；持续 4 天) 诱导 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡细胞凋亡[2]。 BMS-536924 (0.1-1 μM；作用 24 小时) 减少 S 期细胞并引起 G0/G1 阻滞[2]。 BMS-536924 (1 μM；10 分钟、1、8、24、48 小时) 抑制 pBabe-MCF10A 细胞中的 IGF-IR 信号传导，并抑制 CD8-IGF-IR 的磷酸化。BMS-536924 时间依赖性地抑制 AKT 磷酸化[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：BMS-536924 (100 mg/kg；灌胃；每天；持续 35 天) 导致体内异种移植物消退，2 周后肿瘤体积平均减少 76%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：100 nM (IGF-1R) ａnd 73 nM (IR)[1][2]

参考文献：

[1]. Wittman M, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43.[2]. Litzenburger BC, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells ａnd causes growth inhibition ａnd polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。