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Milri

MCE 国际站：Milri

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：78415-72-2

纯度：0.9987

货号：HY-14252

中文名称：米力农

Synonyms：米力农; Win 47203

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Milri 是 PDE3 抑制剂，也是一种强心药、血管舒张药。

体外：米力农 (1 M) 可将缺氧肌细胞中的 PKA 活性提高至常氧水平。米力农 (50 nM) 通过恢复 PKA 介导的调节性 TP 受体磷酸化使缺氧肌细胞中的 TP 受体敏感性正常化[1]。米力农可显著降低 NE 诱导的血管收缩，减弱 NE 敏感性和最大张力产生。抑制 ATP 敏感 K+ 通道或电压门控 K+ 通道不能阻止米力农诱导的 NE 反应衰减[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：米力农 (1 μg/kg/min，静脉注射) 显著降低充血性心力衰竭 (CHF) 大鼠的 PAP、PVR (-18.96 ± 1.7%) 和 LAP (-26.03 ± 2.3%)。米力农 (1 mg/mL，吸入) 可使 PAP 几乎最大程度降低，而对 AP 没有显著影响，在较大的 CHF 大鼠群体中同样可降低肺动脉压。米力农吸入选择性地增加两组中 cAMP 的血浆浓度，但没有增加 cGMP 的血浆浓度。重复吸入米力农甚至可以降低肺湿重/干重比[2]。米力农 (49.5 μg) 使 ESPVR 大幅上移，并显著增加中等范围 LV 容量 (0.08 mL/g 心肌) 的收缩末期压力 (ESP(0.08)) 和收缩压-容积面积 (PVA(0.08))。米力农也轻微降低左心室 ESP(ESV) 和 Ea[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在体重 100 ± 8 克的幼年大鼠中，通过冠状动脉上主动脉带术诱发 CHF。简而言之，通过腹膜内注射氯胺酮 (87 mg/kg bw) 和赛拉嗪 (13 mg/kg bw) 对大鼠进行麻醉。将大鼠置于仰卧位，剃除胸壁毛，并在 100% O2 通气期间在第三肋间隙进行左侧开胸手术。将升主动脉从结缔组织中释放出来，并通过植入内径为 0.8 毫米的钛夹部分阻塞。胸腔手术闭合后，让大鼠从麻醉中恢复。对于术后镇痛，大鼠在手术后立即和术后第一天接受 250 mg/kg bw 的安乃近肌肉注射。假手术大鼠作为对照。动物从麻醉中恢复后，被安置在笼子中，可自由饮水和食用标准实验室饮食。吸入时，使用超声波雾化器雾化米力农 (0.2-5 mg/mL) 或氯化钠 (0.9%)，并在与整个实验中使用的相同峰值吸气压力下吸入 3 分钟。1 mg/mL 米力农 3 分钟雾化可蒸发 14 μg 磷酸二酯酶-3 抑制剂，这是通过微重量法测定的。因此，39 μg/kg 的相应剂量与人类研究中的吸入剂量类似。静脉给药时，用输液泵输注米力农（初始剂量 2-10 μg/kg，随后 0.2-1 μg/kg/min）或等量氯化钠（0.9%；初始剂量 1.6 mL/kg，随后 10 μL/kg/h），持续 10 分钟。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PDE3

参考文献：

[1]. Santhosh KT, et al. Milri attenuates thromboxane receptor-mediated hyperresponsiveness in hypoxic pulmonary arterial myocytes. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1223-36.[2]. Hentschel T, et al. Inhalation of the phosphodiesterase-3 inhibitor milri attenuates pulmonary hypertension in a rat model of congestive heart failure. Anesthesiology. 2007 Jan;106(1):124-31.[3]. Kishi T, et al. Effects of milri on left ventricular end-systolic pressure-volume relationship of rat hearts in situ. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001 Sep;28(9):737-42.[4]. Taylor MS, et al. Effect of milri on small mesenteric artery vasoconstriction: role of K(+) channels. Am J Physiol. 1999 Jul;277(1 Pt 1):G69-78.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。