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SNX-2112

MCE 国际站：SNX-2112

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10214

CAS：908112-43-6

Synonyms：PF-04928473

纯度：0.9941

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。

细胞实验：为了测量多发性骨髓瘤 (MM) 细胞和骨髓基质细胞 (BMSC) 的增殖，需要测量 DNA 合成率。在 SNX-2112 和/或 IL-6 或 IGF-1 或 BMSC 存在的情况下，将 MM 细胞在 96 孔培养板中孵育 48 小时。在培养的最后 8 小时内，用 0.5 μCi/孔的 [3H]-胸苷对细胞进行脉冲处理，用自动细胞收集器将细胞收集到玻璃过滤器上，并使用 LKB Betaplate 闪烁计数器进行计数。在用 Cyquant DNA 结合染料处理 72 小时后，在 96 孔板中测量测试化合物 (SNX-2112) 对实体肿瘤细胞系增殖的抑制作用。在用 CellTiter-Glo[4] 处理化合物 72 小时后，测量 AML、LCL 和 K562 细胞系的增殖率。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HSP90α 30 nM (IC50) HSP90β 30 nM (IC50) GRP94 4275 nM (IC50) TRAP-1 862 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Huang KH, et al. Discovery of novel 2-aminobenzamide inhibitors of heat shock protein 90 as potent, selective ａnd orally active antitumor agents. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4288-305[2]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8.[3]. Okawa Y, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, ａnd osteoclastogenesis in multiple myeloma ａnd other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt ａnd ERK. Blood. 2009 Jan 22;113(4):846-55.[4]. Mishra SJ, et al. Transformation of the Non-Selective Aminocyclohexanol-Based Hsp90 Inhibitor into a Grp94-Seletive Scaffold. ACS Chem Biol. 2017 Jan 20;12(1):244-253.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。